恩曲替尼(Entrectinib)经FDA批准在美国上市。获批适应症:治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤的成人和儿童患者,以及ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。也就是说,任何癌症患者,只要有NTRK基因融合,不管是肺癌、乳腺癌还是肠癌,都可以考虑使用,不限癌症类型,只看“基因突变”。恩曲替尼(Entrectinib)作用机制是什么?
恩曲替尼(Entrectinib)作用机制:恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性(off-target activity,未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1、ALK或NTRK基因融合的癌细胞死亡。
恩曲替尼(Entrectinib)被批准用于治疗癌症具有特定遗传特征(生物标志物)的成人和青少年(12至17岁)。它可用于实体瘤患者包括:是由某些异常的NTRK基因引起的;扩散或手术切除癌症可能会导致严重的并发症;没有可接受的治疗方法,或者癌症在其他治疗方法中生长或扩散。
恩曲替尼(Entrectinib)用法用量
恩曲替尼(Entrectinib)未获准在12岁以下的人群中使用。
成人:口服600mg, 每日一次;未成年人酌情减量
不良反应
恩替替尼的常见副作用包括疲劳,便秘,消化不良,水肿,头晕,腹泻,恶心,感觉异常,呼吸困难,肌痛,认知障碍,体重增加,咳嗽,呕吐,发烧,关节痛和视力障碍。Entrectinib最严重的副作用是充血性心力衰竭,中枢神经系统作用,骨骼骨折,肝毒性,高尿酸血症,QT延长和视力障碍。
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