【恩曲替尼(Rozlytrek)(Entrectinib)简介说明】
罗氏旗下Ignyta公司宣布了一种新型抗癌药物恩曲替尼(Rozlytrek)(Entrectinib)其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂,主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼(Rozlytrek)(Entrectinib)是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激酶抑制剂,并且没有不良脱靶效应。
【恩曲替尼(Rozlytrek)(Entrectinib)适应症】
治疗NTRK基因融合阳性、没有已知获得性耐药突变的局部晚期或转移性实体瘤成人和年龄≥12岁儿童患者,以及ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
【恩曲替尼(Rozlytrek)(Entrectinib)临床实验】
肿瘤患者被分入不同的组进行恩曲替尼entrectinib药物治疗,在这两个研究中ROS1重排的患者中,总缓解率为86%(12/14例),其中2例患者出现了完全缓解。
13例ROS1重排NSCLC患者中有11例获得缓解(85%),其中1例携带ROS1基因融合患者的疗效持续时间为27个月。在携带nrtk重排基因的多种肿瘤患者中,缓解率为100%(5/5例),包括IMNA-NTRK1重排的结直肠癌患者、BCAN-NTRK1重排的星形细胞瘤患者、ETV6- NTRK3重排的婴儿型纤维肉瘤患者、SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者。ALK融合患者的缓解率与克唑替尼的治疗结果相仿,为57%,而entrectinib可以通过血脑屏障。
【恩曲替尼(Rozlytrek)(Entrectinib)用法用量】
恩曲替尼(Entrectinib)具有良好耐受性;治疗剂量为600mg,每日口服1次。
【恩曲替尼(Rozlytrek)(Entrectinib)副作用】
恩曲替尼副作用包括疲劳/虚弱、味觉障碍、便秘、头晕、感觉异常、腹泻、肌肉痛和体重增加。
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