帕比司他Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。
在体外,Farydak引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用Farydak治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比,Farydak对肿瘤细胞的细胞毒性更高。
通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用,能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡,而不影响健康细胞。适应症:联合硼替佐米/地塞米松治疗曾用两种以上药物治疗(包括硼替佐米及免疫调节剂)的多发性骨髓瘤。
用法用量:
(1)20mg口服,每周期的第1、3、5、8、10、12天用药,21天为一个周期,共8个治疗周期。
(2)若患者能临床获益,没有严重的持续毒副反应,此时可考虑继续另外8个周期的治疗。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.
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