瑞格非尼是一种新型小分子多激酶抑制剂，能阻断多种促进肿瘤生长的激酶，如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等，从而发挥抗肿瘤作用。
瑞格非尼已被包括在美国、欧洲和日本在内的全球 60 个国家批准用于转移性结直肠癌 (mCRC) 治疗和用于之前使用伊马替尼和舒尼替尼治疗后肿瘤再次出现恶化或对两款药物无法耐受的、不可切除或转移性胃肠道间质瘤 (GIST) 成年患者的治疗。 2017年4月，美国FDA批准瑞格非尼用于治疗不可能切除性肝细胞癌的治疗。瑞格非尼对于经多吉美治疗后耐药（失败）的晚期肝癌患者有显著的疗效。
瑞格非尼适用于：1、经伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期、不可切除的或转移性胃肠道间质瘤患者。2、既往接受过含氟嘧啶、含奥沙利铂、含伊立替康的化疗、抗VEGF治疗、抗EGFR（KRAS野生型）治疗的转移性结直肠癌。3、适用于经多吉美治疗后耐药（失败）的晚期肝癌患者。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.
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