目前，RA 治疗中作为金标准的 DMARDs（包括甲氨喋呤）对于 RA 的治疗停药率高，导致治疗有效率低于 60%；而在接受生物制剂治疗的患者中仍有 28%~41% 的患者疗效不佳[7, 8] 。这部分患者亟需更有效的药物治疗。
托法替布可与柠檬酸与形成稳定的柠檬酸盐结晶，该特性使其适用于口服给药。尚杰®是目前美国 FDA 和国家食品药品监督管理局（CFDA）唯一获批用于治疗RA的口服小分子靶向 JAK 激酶抑制剂。托法替布用于 RA 治疗的推荐用量为每次 5 mg,每日两次（BID），可与非生物类 DMARDs 组合使用。口服 Tofacitinib 之后，1 小时就可以达到血药浓度高峰，半衰期为 3 个小时，经过 12 个小时的代谢，基本上达到药物浓度的低谷。托法替布可经过肝肾双通道代谢，其中肝脏代谢占 70% ，肾脏代谢占 30%。
口服托法替布用药安全、便捷、经济。一项长期安全性研究结果证实，包括严重感染、机会感染、结核、肿瘤、心血管事件、消化道穿孔等安全性事件长期稳定在较低发生率。一项荟萃分析结果证实：托法替布治疗期间的严重感染与恶性肿瘤发生率与生物制剂类似。
托法替布是一种小分子靶向药物，主要通过抑制胞内 JAK 依赖的细胞因子信号通路来发挥 RA 治疗作用。与生物制剂类 DMARDs 靶向拮抗单一细胞因子不同，托法替布靶向抑制炎症因子信号传导通路中的关键成分 JAK 激酶，进而控制炎症反应水平并调节机体免疫系统回归稳态。综上所述，口服小分子靶向药物托法替布的上市将有效助力 RA 治疗，为广大患者带来新的选择。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.
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