培唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。服用剂量：800 mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝损伤 – 口服200 mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用。

　　该 III 期随机开放性 COMPARZ 试验显示，培唑帕尼在控制转移性肾细胞癌时对比舒尼替尼效用相似。舒尼替尼和帕唑帕尼都是靶向药物而且舒尼替尼被认为是参考标准，尽管非随机试验提示其与帕唑帕尼疗效相似，同时相对某些副作用的发生率也更少。来自美国纽约纪念斯隆 - 凯特琳癌症中心的的 Robert Motze 博士和其同事，在全球包含 1100 名病患的试验中，他们着手比较了帕唑帕尼和舒尼替尼在疗效，安全性和生存质量上的差异。

　　主要终点是建立无进展生存时间的无劣效性，同事安全性和生存质量也被当做次要终点来评估。该试验显示培唑帕尼对比舒尼替尼在转移性肾细胞癌的一线治疗上有相似疗效（即无劣质性）。对于此评价的主要终点是无进展生存时间，研究者也关注其他终点，包括反应，总生存率，安全性和生存质量。对于两种药物，由治疗的医生评估的其进展生存时间的中位数稍稍超过 10 个月。该研究者发现，两种药物都有副作用，但是在帕唑帕尼上发生的疲劳和皮肤疮比在舒尼替尼上发生的频率相对更少。Motzer 博士报道，生活质量问卷对帕唑帕尼的支持超过舒尼替尼，同时提示在提高耐受性上帕唑帕尼也超过舒尼替尼。

　　培唑帕尼在国内上市了，个人感觉这个药还是很不错的，副作用比索坦小不少，药效也不弱，最明显的副作用应该是肝损伤，还有就是毛发全白，有些病友腹泻的非常厉害，这药的标准剂量是800毫克每天，如果不耐受的话，可以降为600毫克每天，总体来说，这药吃起来比索坦和多吉美要舒服一些，个人推荐可作为第一个靶向药尝试！

　　根据VEGF抑制和PD-1/PD-L1阻断联合应用的临床前数据，开展一项转移性肾细胞癌联合用药的Ⅰ期递增剂量研究，nivolumab（2 mg/kg递增至5mg/kg每3周）联合舒尼替尼（33例患者50 mg/d,持续4周停2周）或帕唑帕尼（22例患者800 mg/d）。舒尼替尼联合治疗组的nivolumab剂量扩增至较高剂量并扩大入组患者，可接受既往未经过治疗的患者。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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