抗癌药阿柏西普(Zaltrap)获欧盟委员会批准上市，用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)且对含铂治疗方案无效的患者。阿柏西普Zaltrap（aflibercept）是一种血管新生抑制剂（angiogenesis inhibitor），能够抑制肿瘤的血液供应。该药用于转移性癌症及对含奥沙利铂（oxaliplatin）化疗方案有抗性或经含奥沙利铂（oxaliplatin）化疗方案治疗后癌症恶化的患者的治疗。

　　药理作用

　　Aflibercept 就像一个可溶性的受体，它可与人类血管内皮生长因子A（VEGF-A）（VEGF-A165的平衡解离常数(KD)为0.5pM；VEGF-A121的KD=0.36pM）、人类血管内皮生长因子B（VEGF-B）（KD =1.92pM）及人类胎盘生长因子（PlGF）（PlGF-2的KD=39 pM）键结。

　　藉由与这些内生性配体（endogenous ligands）的键结，aflibercept可抑制其同源受体的键结及活化。这种抑制作用会减少新血管的形成并降低血管的通透性。

　　阿柏西普(Zaltrap)适应症

　　阿柏西普可与5-fluorouracil、leucovorin、irinotecan-(FOLFIRI) 合并使用，治疗已使用含有oxaliplatin化学疗法无效或恶化之转移性大肠直肠癌病患。

　　阿柏西普(Zaltrap)用法用量

　　zaltrap 4mg/kg以静脉输注给药，每2周一次，每次输注时间超过1小时，zaltrap在治疗当天应早于FOLFIRI治疗组合中的任何一个药物先行给药。

　　zaltrap应持续使用至疾病恶化或出现不可接受的毒性为止。

　　药动力学

　　Aflibercept的游离血浆浓度及与血管内皮生长因子键结的血浆浓度可应用特定的酵素连结免疫吸附法（specific enzyme-linked immunosorbent assays(ELISAs)）测量。当aflibercept的剂量范围介于2-9mg/kg内，其游离血浆浓度的药动学呈现线性关系。ZALTRAP 以4mg/kg剂量每2周静脉给药一次，aflibercept之游离药物的排除半衰期约为6天（范围：4-7天）。aflibercept游离药物的稳定状态浓度在第2次给药时就会达到。aflibercept 4mg/kg每2周给药一次的游离浓度累积比值约为 1.2。

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