1. 特立氟胺获批范围
特立氟胺在我国于2018年获批,用于治疗复发缓解型MS和有复发的继发进展型MS.
2. 特立氟胺治疗MS的机制
多发性硬化作为一种自身免疫疾病,在发病时出现包括T细胞和B细胞在内的大量激活的免疫细胞增殖,而免疫细胞增殖需要合成DNA,DNA合成的原料包括嘧啶和嘌呤碱基。特立氟胺是抗风湿病药物来氟米特的主要活性代谢物,其通过抑制嘧啶从头合成途径中的关键线粒体酶——二氢乳清酸脱氢酶,抑制DNA的合成,从而减少活化T细胞、B细胞增殖,最终减少CNS淋巴细胞浸润和轴突损伤,从而保护神经系统功能。
3. 药代动力学
有研究显示,特立氟胺口服吸收迅速,健康受试者空腹时服药,血药浓度达峰时间为1~2小时,生物利用度达100%。而餐后服药,血药浓度达峰时间延迟,但不影响药物吸收和利用。
特立氟胺血浆蛋白结合率为99.3%,可少量通过血脑屏障,平均消除半衰期为10~18天。特立氟胺主要经过肝脏代谢,另外有部分通过肾脏和肠道排出。因存在肝肠循环,正常情况下血浆清除率很低[4],女性比男性药物清除率降低23%。
4. 推荐剂量
7mg或14mg,每日口服1次;可餐后或者空腹服用,若出现胃肠道不良反应,建议餐后服用。
5. 用药监测
5.1 在开始治疗前的6个月内获得转氨酶和胆红素水平;开始治疗后至少六个月每月监测一次谷丙转氨酶(ALT)水平;
5.2 在开始治疗前的6个月内获得全血细胞计数;应根据感染的体征和症状进行进一步监测;
5.3 在开始治疗之前,用结核菌素皮肤试验或血液检查结核分枝杆菌感染筛查患者是否患有潜伏性结核感染;
5.4 有生殖潜能的女性在开始治疗前排除妊娠;
5.5 开始治疗前及之后应定期检查血压。
6. 禁忌症
6.1 对药物或任何非活性成分过敏;
6.2 严重肝功能不全;
6.3 怀孕或有生殖潜力的女性未使用有效避孕;
6.4 目前应用来氟米特治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.
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