2019年1月，礼来以80亿美元收购了LOXO Oncology后，加速推进LOXO-292的上市。2020年5月8日，LOXO-292（商品名：Retevmo,通用名： Selpercatinib）获美国FDA加速批准用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌（MTC）和晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌，成为全球首个获批用于针对RET融合或者突变的高选择性小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。

　　日前，“我们相信Retevmo的上市将使患者切实获益。Retevmo在中国的开发是礼来中国研发同步计划中的重要产品，最新的进展也给予了我们极大的信心和鼓舞。”RET（rearranged during transfection）基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，位于10号染色体。该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶（RTK），其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。

　　RET的基因改变包括RET融合和RET突变。RET基因融合在非小细胞肺癌患者中发生率约为1%~2%，在甲状腺乳头状癌中占10%~20%左右；RET突变的比例在甲状腺髓样癌（MTC）中的比例占60%以上。在其他瘤种中，RET变异的发生率小于1%。

　　RET融合阳性肿瘤和RET突变MTC的增殖和存活主要依赖于这种单一活化的激酶。这种依赖性通常被称为“癌基因成瘾性”，此类肿瘤受靶向RET小分子高选择性抑制剂的影响程度非常高。

　　在既往治疗上，这些患者主要以手术、化疗和多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂为主，如卡博替尼、凡德他尼、仑伐替尼等，然而由于这些靶向药原本的定位并非是专一针对RET靶点，对RET的选择性不高，容易脱靶，出现恶心呕吐、腹泻、皮疹等不良反应。这部分患者有迫切需要解决的临床需求，方法之一就是找到高选择性RET抑制剂。

　　Selpercatinib的优势是对RET融合或突变具有高选择性，能够起到非常有针对性的靶向治疗的目的。虽然RET基因融合在非小细胞肺癌患者中的发生几率比较低，全国每年只有约5000个左右新发病人，但他们目前非常缺乏有效的治疗手段，Selpercatinib会让这一小群人更加直接地获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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