瑞博西尼(Ribociclib)是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/CDK6)小分子抑制剂，CDK4和CDK6是细胞周期的关键调节因素，可调节细胞由G1期向S期转换，异常激活后导致肿瘤细胞增殖加快，因此它通过抑制CDK4/6酶的活性来靶向肿瘤细胞并恢复细胞周期控制，时阻断肿瘤细胞增殖。

　　瑞博西尼(Ribociclib)国际研究数据

　　MONALEESA-3是一项评价CDK4/6抑制剂联合氟维司群作为HR+/HER2-绝经后晚期乳腺癌女性初始疗法的最大规模研究（n=726）。该研究包括既往未接受内分泌治疗的女性、新诊断的女性、辅助治疗12个月内病情复发的女性、接受内分泌疗法治疗晚期疾病病情进展的女性。

　　ESMO2019大会上公布的结果显示，在预先指定的中期分析时，研究已经达到了总生存期（OS）终点：与氟维司群单药组相比，瑞博西尼(Ribociclib)+氟维司群联合治疗组在OS取得统计学意义的显著改善、死亡风险降低28%（中位OS：未达到 vs 40.0个月；HR=0.724，95%CI:0.568-0.924，p=0.00455）。在此次分析中，OS的显著延长符合早期疗效停止标准。42个月时，瑞博西尼(Ribociclib)+氟维司群联合治疗组估计的生存率为58%，氟维司群单药组估计的生存率为46%。结果在一线和二线亚组（包括在辅助治疗12个月内复发的患者中）与整个MONALEESA-3患者群体一致。

　　在预先指定的中期分析时，一线治疗患者中也达到了无进展生存期（PFS）终点：瑞博西尼(Ribociclib)+氟维司群联合治疗的中位PFS为33.6个月，氟维司群治疗组为19.2个月（HR=0.546，95%CI:0.415-0.718）。此外，所有接受了瑞博西尼(Ribociclib)+氟维司群联合治疗的患者都延迟了对化疗的需求（HR=0.696，95%CI:0.551-0.879）。

　　另外，NEJM上发表的关于乳腺癌III期MONALEESA-3最新研究结果，包括了根据治疗线数的亚组分析，治疗42个月时：在接受一线治疗的患者中，瑞博西尼(Ribociclib)+氟维司群联合治疗组估计的生存率为66.9%（95%CI:58.7-73.9），氟维司群治疗组为56.3%（95%CI:44.2-66.8），瑞博西尼(Ribociclib)+氟维司群方案与氟维司群单药方案相比将死亡风险降低了30%（HR=0.70，95%CI:0.48-1.02）；在早期复发和二线亚组患者中，瑞博西尼(Ribociclib)+氟维司群联合治疗组的中位总生存期（OS）为40.2个月，氟维司群单药治疗组的中位OS为32.5个月，Kisqali+氟维司群方案与氟维司群单药方案相比将死亡风险降低27%（HR=0.73，95%CI:0.53-1.00）。

　　一项基于先前内分泌治疗的新的事后OS分析显示：（1）在任何情况下未接受内分泌治疗的患者中，瑞博西尼(Ribociclib)+氟维司群方案与氟维司群单药方案相比将死亡风险降低36%（HR=0.64）。（2）在内分泌治疗有抵抗（定义为：在接受内分泌疗法一线治疗晚期乳腺癌的头6个月内疾病进展，或在（新）辅助治疗的头2年内复发）的患者中，瑞博西尼(Ribociclib)+氟维司群方案与氟维司群单药方案相比将死亡风险降低30%（HR=0.70）。（3）在内分泌治疗敏感的患者中，瑞博西尼(Ribociclib)+氟维司群方案与氟维司群单药方案相比将死亡风险降低26%（HR=0.74）。

　　研究中，没有观察到新的安全信号。瑞博西尼(Ribociclib)+氟维司群治疗组与氟维司群单药治疗组相比最常见的3/4级不良事件为中性粒细胞减少（57.1% vs 0.8%）、肝胆毒性（13.7% vs 5.8%）、QTc延长（3.1% vs 1.2%）、呼吸系统疾病（2.3% vs 3.3%）和间质性肺疾病（0.2% vs 0%）。

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