卡博替尼/卡布替尼(Cabozantinib)是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis生物制药公司研发。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展，临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。2012年11月19日由美国FDA批准上市，用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)的治疗。

　　根据JCO发表的最新临床数据，卡博替尼/卡布替尼(Cabozantinib)在肾癌的一线治疗的效果，很大程度上优于舒尼替尼（索坦）。

　　目前研究结果示在肝癌方面：有效率5%，控制率高达66%。在肺癌方面：针对RET和EGFR野生患者，值得期待。并且在多种肿瘤的骨转移有较高的疾病控制率，并可缩小甚至消除骨转移病灶。

　　警告和注意事项：

　　穿孔、瘘管：据报道，经治疗后分别有3%和1%的患者出现胃肠穿孔和瘘管。

　　血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止用药。

　　伤口并发症：手术前至少停用此药28天。对裂开或需要医学干预并发症需停药。

　　高血压：有规律地监视血压。对高血压危象终止用药。

　　颌骨骨坏死：经治疗患者有1%发生下颌骨坏死，一旦出现需终止用药。

　　掌足红肿综合征(PPES)：有50%发生手足皮肤反应(PPES)，13%的患者发生的严重程度为重度（≥3度）根据患者症状程度，减低剂量后或中断用药。

　　蛋白尿：监视尿蛋白。对肾病综合征终止用药。

　　可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：发生率低于1%，但一旦出现，需终止用药。

　　胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。建议妇女对胎儿潜在风险。

　　中、重度肝损伤患者不推荐使用此药。对轻、中度肾功能异常的患者，推荐的剂量不需要调整。对于重度肾功能异常的患者尚无使用的经验。

　　服药期间及治疗结束后的4个月内采取有效的避孕措施。 妊娠期及哺乳期需避免用药。

　　对儿童及老年患者的安全性和有效性尚没有研究。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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