(nRTKs)抑制剂。尼达尼布(Nintedanib)抑制以下RTKs:血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α和PDGFR-β),成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1-3,血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)1-3, Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3),其中,FGFR,PDGFR和VEGFR与IPF发病机制有关。尼达尼布(Nintedanib)竞争性地与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合,阻断细胞内纤维细胞(代表IPF重要发病机制)的增殖、迁移和转运信号的传导。另外,尼达尼布抑制以下nRTKs:Lck,Lyn和Src激酶。尚不清楚FLT3和nRTK抑制作用对IPF治疗的影响。
【适应症】用于治疗特发性肺纤维化(IPF)
【用法用量】
⑴ 推荐剂量:150mg每天2次间隔约12小时与食物服用。
⑵ 考虑暂时剂量减低至100mg,治疗中断,或终止为处理不良反应。
⑶ 治疗前,进行肝功能检验。
【不良反应】最常见不良反应(≥5%)是:腹泻,恶心,腹痛,呕吐,肝酶升高,食欲减退,头痛,体重减轻,和高血压。
【注意事项】
⑴ 肝酶升高:用OFEV曾发生ALT,AST,和胆红素升高。治疗前和期间监视ALT,AST,和胆红素。可能需要暂时减低剂量或终止。
⑵ 胃肠道疾病:用OFEV曾发生腹泻,恶心,和呕吐。第一个征象用充分水化和止泻药(如,洛哌丁胺[loperamide])或抗吐药治疗患者。如尽管对症治疗严重腹泻,恶心,或呕吐持续终止OFEV.
⑶ 胚胎胎儿毒性:应劝告育龄妇女对胎儿潜在危害和避免成为妊娠。
⑷ 曾报道动脉血栓栓塞事件。当治疗患者处于较高心血管风险包括已知冠状动脉疾病谨慎使用。
⑸ 曾报道出血事件。只有已知出血风险患者期望获益胜过潜在风险时使用FEV.
⑹ 曾报道胃肠道穿孔。最近腹部手术治疗患者谨慎使用OFEV.发生胃肠道穿孔患者终止OFEV.只有有已知胃肠道穿孔风险如期望获益胜过潜在风险才使用OFEV.
【专利情况】尼达尼布(Nintedanib)化合物专利2020年到期,晶型专利2023年到期。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.点击拓展阅读:尼达尼布(NINTEDANIB)用法用量是怎样的?如何调整剂量?
更多药品详情请访问 尼达尼布(Nintedanib) https://www.kangbixing.com/bxyw/ndnb/