瑞戈非尼/瑞格非尼(REGONIX)是一种新型小分子多激酶抑制剂,能阻断多种促进肿瘤生长的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。
目前,瑞戈非尼/瑞格非尼(REGONIX)已经在90余个国家获得了批准,用于转移性结直肠癌(mCRC)的治疗,该药批准的商品名为拜万戈®(Stivarga®),批准的国家包括美国、欧盟各国、中国和日本。此外,该产品还在80多个国家获得了批准,用于转移性结直肠癌(GIST)和晚期肝细胞癌(HCC)的二线治疗,其中也包括美国、日本、欧盟各国和中国。
在欧盟,瑞戈非尼作为单一疗法适用于以前接受过,或不适合接受现有治疗包括基于氟嘧啶的化疗、抗VEGF治疗和抗EGFR治疗的转移性结直肠癌成人患者,以及适用于既往接受过甲磺酸伊马替尼、舒尼替尼治疗后疾病进展或对此前治疗不耐受的不能手术切除或转移性GIST的成年患者,同时适用于既往接受过索拉非尼治疗的HCC成年患者。
瑞戈非尼/瑞格非尼(REGONIX)是由拜耳开发的一种化合物。2011年,拜耳与生技制药公司Onyx达成协议。按照协议,Onyx将根据瑞戈非尼在肿瘤领域全球净销售额获得特许权使用费。
用法用量
瑞格非尼的推荐剂量:以28日为一疗程,前21日每日口服1次,每次160mg(4片),持续用药直至出现疾病进展或不能耐受的毒性。
口服给药,在每日的同一时间服用,与脂肪含量不超过30%的低脂早餐一起服用。如漏服1次,不应补服。
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