来那替尼(NERATINIB)联合卡培他滨被指示用于治疗已接受过两种或两种以上抗HER2治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者。
【作用机制】
来那替尼(NERATINIB)是一种细胞内激酶抑制剂，与表皮生长因子受体（EGFR），HER2和HER4不可逆地结合。在体外，neratinib降低EGFR和HER2的自磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞系中显示抗肿瘤活性。neratinib人类代谢产物M3，M6，M7和M11在体外抑制EGFR，HER2和HER4的活性。在体内，在具有表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型中，口服neratinib抑制肿瘤生长。
【用法用量】
从首剂服用来那替尼(NERATINIB)起，并在治疗的前两个周期（56天），服用止泻药洛哌丁胺，预防腹泻，在后期治疗中需要时继续服用止泻药。
早期乳腺癌的扩展辅助治疗
来那替尼(NERATINIB)的推荐剂量为每日一次，每次240毫克（6片），每日同一时间与食物同服。连续直至疾病复发或长达一年。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.
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