老药新用实现治疗上的突破，在癌症治疗中并不稀奇。但能够像第一代ALK靶向药克唑替尼/赛可瑞（中文商品名：赛可瑞，研发编号：PF-02341066，英文通用名：Crizotinib）这样，在新适应症中疗效比原有适应症更好的靶向药，仍然是寥寥无几。

　　能够取得这样的成功，说明克唑替尼还大有潜力可挖，也能够惠及许多有着临床需求的中国罕见突变肺癌患者。

　　克唑替尼/赛可瑞是什么？

　　克唑替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类靶向药，能够选择性结合ALK、ROS1、MET三种肺癌中常见的驱动基因变异位点产生的受体，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。

　　克唑替尼是一种口服药，口服胶囊的规格有250毫克、200毫克两种。

　　克唑替尼/赛可瑞治什么？

　　目前克唑替尼在国内外获批的适应症包括：

　　ALK融合阳性非小细胞肺癌的治疗

　　ROS1融合阳性非小细胞肺癌的治疗

　　克唑替尼/赛可瑞的疗效

　　克唑替尼用于ALK融合、ROS1融合阳性非小细胞肺癌的治疗，包括一线或二线治疗，其中ALK融合适应症获批相对较早，但克唑替尼一线治疗的地位，已经被二代、三代ALK靶向药取代，目前应用比较有限；而对ROS1融合阳性患者，克唑替尼则是首选治疗。

　　在临床III期PROFILE 1014研究中，克唑替尼一线治疗ALK融合阳性患者，对比化疗显著延长了无进展生存期（PFS），两组中位PFS分别为10.9个月和7.0个月，克唑替尼使疾病进展风险下降55%；

　　而在总生存期（OS）方面，克唑替尼组的中位OS经长期随访仍未达到，而化疗组为47.5个月，两组患者的4年生存率分别为56.6%和49.1%。在化疗组患者超过80%此后使用克唑替尼，显著改善生存的情况下，克唑替尼一线治疗仍体现明显的生存获益，如果没有交叉治疗，则克唑替尼组患者OS可能是化疗的4倍[1]。

　　在二线治疗的临床III期PROFILE 1007研究中，克唑替尼虽然显著延长了二线治疗的中位PFS（7.7个月 vs 3.0个月，HR 0.49），但并未显著延长OS（21.7个月 vs 21.9个月，HR 0.85），这也与化疗组患者交叉使用克唑替尼有关[2]。

　　而在用于ROS1融合阳性的患者时，克唑替尼/赛可瑞在两项临床II期研究中治疗的客观缓解率均为72%，患者的中位PFS分别是16和19个月；目前报告总生存期（OS）的PROFILE试验中，患者的OS高达51.4个月，克唑替尼治疗ROS1融合患者的整体疗效，甚至还要优于治疗ALK融合阳性的患者[3-4]。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.点击拓展阅读：赛可瑞(CRIZALK)/克唑替尼(CRIZONIX)治疗肺癌效果如何？

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