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达克替尼(VIZIMPRO/DACOMITINIB)成为治疗非小细胞肺癌患者的新药

时间:2020-12-24 10:18 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  我国肺癌在各类癌症的发病率和死亡率中均居于榜首,是第一大恶性肿瘤。其中,NSCLC约占全部肺癌病例的85%。据统计,75%的NSCLC患者在确诊时癌症已经转移或处于晚期,他们的5年生存率只有5%。

  在中国非小细胞肺癌患者中,EGFR是最常见的突变类型,发生率近50%。最常见的激活性突变为19号外显子缺失突变和21号外显子L858R突变,它们占已知激活性EGFR突变的80%。对于这类肿瘤的治疗仍然是一个重大挑战。

  肺癌各类EGFR突变药物的区别

  提起肺癌的EGFR靶向药物,众所周知的有一代药物吉非替尼(易瑞沙®)、厄洛替尼(特罗凯®)、埃克替尼(凯美纳®),二代药物阿法替尼(吉泰瑞®),三代药物奥希替尼(泰瑞沙®)。

达克替尼

  那么,它们之间都有哪些区别呢?

  EGFR靶向药除了时间先后以外,还在药物设计目标上有所不同:

  一代药物主要抑制主流的EGFR突变蛋白(可逆);

  二代药物除了抑制主流的EGFR突变蛋白(不可逆),还能抑制EGFR相关的蛋白;

  三代药物除了抑制主流的EGFR突变蛋白,对T790M导致的耐药突变蛋白依然有效(不可逆)。

  达克替尼属于二代药物,和一代药物相比,它有两个显著不同:

  第一,它和EGFR蛋白是不可逆结合,一旦和突变蛋白结合就很牢固了,类似于阿法替尼的结合方式,因而理论上能有更好和更持久的抑制效果。

  第二,除了EGFR蛋白,它还能抑制HER2和HER4等相关蛋白,因而可以对付EGFR以外的其他突变,也可能延缓部分患者的耐药问题。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方二维码!

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(责任编辑:康必行-小喆)
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