瑞博西尼细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)是调节细胞周期的关键因子,CDK4/6 抑制剂可阻滞癌细胞的细胞周期,从而起到抑制肿瘤增殖的作用。
Ribociclib,目前尚无正式中文名称,暂译为瑞博西尼或瑞博西林。该药由诺华公司研发,商品名为Kisqali.
2017年3月,基于MONALEESA-2研究的结果,Kisqali获得FDA批准,用于联合芳香酶抑制剂一线治疗绝经后HR+以及HER2 -的晚期转移性乳腺癌患者。
2018年6月,基于MONALEESA-7研究的结果,FDA扩展Kisqali与芳香酶抑制剂的联合疗法用于绝经前/围绝经期HR+以及HER2 -的晚期转移性乳腺癌患者。
确诊乳腺癌时通常会检测激素受体以及人表皮生长因子受体2的状态,并据此将乳腺癌进行分型。其中HR+、HER2-占乳腺癌患者约70%。此类患者通常会接受内分泌治疗,目前常用内分泌治疗药物包括:
选择性雌激素受体调节剂(SERM),如他莫昔芬和托瑞米芬;
芳香化酶抑制剂(AI),常用有阿那曲唑、来曲唑、依西美坦;
选择性雌激素受体下调剂(SERD),目前可用仅有氟维司群。在这些内分泌治疗药物的基础上还会加用靶向药物提升疗效,多种联合疗法已经作为一线治疗被使用。这些靶向药包括mTOR抑制剂和CDK4/6抑制剂。
前者问世较早,但目前常用的药物仅有依维莫司。
后者是乳腺癌药物研发的热点,目前美国已经上市的三款药物分别为:Palbociclib;Ribociclib;Abemaciclib但这些药物距离国内患者能使用仍有一段距离。
该项研究为一项Ⅲ期临床试验,招募了668例绝经后、未经治疗的女性乳腺癌患者。患者分为两组,分别接受Ribociclib联合来曲唑治疗和来曲唑单药治疗。结果表明,Ribociclib联合来曲唑治疗相比于来曲唑单药治疗能减少44%的疾病进展及患者死亡风险。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方二维码!
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