1. 美国临床治疗卵巢癌常用的 PARP 抑制剂

　　有一个针对美国卵巢癌治疗实际真实世界的统计数据，表明尼拉帕利在上市后一年之内，迅速占据了 62% 的 PARP 抑制剂药物市场 [5]。

　　2. 良好的药代动力学性质 [6]

　　尼拉帕利体内半衰期长达 36 小时，药物的吸收利用度也很好，所以每天只需要口服一次，尼拉帕利就能在人体内达到稳定的有效活性浓度。

　　3. 受食物、药物的影响较少

　　大家可能听说过「葡萄柚是靶向药的杀手」这样的说法，这是因为很多药物在体内代谢，都是通过细胞色素 P450 系列的酶，尤其是其中的 CYP3A,而葡萄柚也会影响这个酶的活性，自然就会对很多药物的体内活性造成影响。尼拉帕利代谢是通过羧酸酯酶（carboxylesterases） ，不是其他药物常用的 P450 系列的酶，患者不但可以吃葡萄柚，即便是其他很容易出现药物相互用作的药，也不影响。常见的一个例子是利福平，因为会诱导增加 CYP3A 活性，会让很多药物加速降解，但是不会影响尼拉帕利。此外，正常饮食也不会影响尼拉帕利，患者根本不用纠结服药时间的问题，所以服药的依从性也特别好。

　　4. 对于未知是否有 BRCA 突变的患者的维持治疗，尼拉帕利临床有效证据来自 III 期临床试验的支持

　　尼拉帕利被批准用于卵巢癌维持治疗的 PARP 抑制剂 [3]，因为它的药效最先获得了 III 期临床试验结果的支持。对于未知是否有 BRCA 突变的患者，虽然之后有另外一个 PARP 抑制剂也通过 III 期临床试验获得批准 [7]，在美国上市，但是在香港或大陆都还没有获得批准。

　　鉴于尼拉帕利临床效果不错，很显然再鼎医药不会让它停留在香港。在中国内地，有关的临床试验正在进行，除了力促在中国内地获得卵巢癌适应症的批准，再鼎医药也在投入研究，希望把这个 PARP 抑制剂打造成可以治疗多种实体肿瘤的抗癌新药。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方二维码！

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