银屑病关节炎（PsA）是一种慢性、自身免疫性、炎症性多系统疾病，可引起关节疼痛和僵硬、皮肤和指甲银屑病、脚趾和手指肿胀、持续的肌腱炎，以及不可逆转的关节损伤。据估计，在欧盟，大约有150-300万PsA患者。由于该病经常被误诊或无法确诊，因此现实世界中的疾病患病率可能会更高。

　　枸橼酸托法替布/托法替尼片是首个作用机制的JAK通路抑制剂，是一种新型的口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂。该产品由于2012年11月6日在美国首先批准上市，已在美国、日本、俄罗斯、澳大利亚、加拿大等全球50多个国家和地区获得上市批准。

　　JAK介绍

　　JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族，共四种JAK亚型，包括JAK1、JAK2、JAK3和TYK2，亚型之间有重叠的结合对象。JAK激酶被认为在炎症中起重要作用，因为它们涉及超过50种细胞因子和生长因子的信号传导，其中许多参与驱动免疫介导反应。JAK抑制剂已经显示出治疗某些炎性和自身免疫性疾病的功效。

　　托法替布/托法替尼是辉瑞公司开发的一款新型口服JAK抑制剂，可通过抑制JAK通路进而抑制细胞信号传导以及相关基因表达和激活，最终改善病情。在美国，辉瑞公司的托法替布已被获批治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎等多种适应症。

　　托法替布原理

　　托法替布/托法替尼以细胞内信号转导通路的蛋白激酶为靶点，作用于细胞因子网络的核心部分。JAK/STAT 信号通路可以为多种细胞因子提供信号传导通路，使其参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等重要的生物学过程。

　　托法替布/托法替尼能有效地选择抑制JAK3，同时对JAK1、JAK2也有抑制作用，从而在细胞因子水平异常的体系中阻断JAKs介导的一系列细胞因子信号通路，抑制异常免疫信号的传导，有效控制RA病程，对其他酪氨酸激酶抑制作用微弱，能减小不良反应发生范围。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方二维码！

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