B细胞抗原受体（BCR）的信号通路是众多肿瘤生长和播散的关键驱动者。BTK作为 BCR 信号肽不可或缺的参与者，对B淋巴细胞的形成、分化、信息传递和生存至关重要。BTK是BCR通道可识别的信号肽分子，当该信号肽分子穿过B淋巴细胞表面受体时，B淋巴细胞实现转运、趋化性和黏附作用的必需通道被激活，这为 B 细胞恶性肿瘤的形成提供了便利。

　　依鲁替尼是一种小分子的BTK抑制剂，可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合，不可逆地抑制BTK的活性，进而抑制BCR信号通路的激活，有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织，减少 B细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡，从而发挥治疗CLL和MCL的作用。非临床研究表明依鲁替尼能够抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖和存活。

　　Imbruvica®（Ibrutinib,依鲁替尼）是全球第一个布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)不可逆抑制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。依鲁替尼（ibrutinib）是Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药，该药已于2017年8月获中国CFDA批准上市，单药用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者以及既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。商品名：亿珂®，备注：依鲁替尼和伊布替尼是同一个药物，只是音译叫法不同。

　　截止2017年，Imbruvica®(Ibrutinib,依鲁替尼)迄今已收获美国FDA批准的7个适应症：

　　❶2013年11月，FDA批准Imbruvica用于治疗前期接受过至少一次来那度胺或者其他药物治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者。

　　❷2014年2月，FDA批准Imbruvica用于既往接受过至少一次治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的治疗。

　　❸2014年7月，FDA批准Imbruvica用于治疗携带del 17p删除突变的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者。

　　❹2015年1月，FDA批准Imbruvica用于治疗华氏巨球蛋白血症 (WM)，这是一种始于人体免疫系统的罕见癌症。这款药物用于这一疾病获得了突破性治疗药物资格。

　　❺2016年3月，FDA批准Imbruvica用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的一线治疗。此次批准，首次为CLL群体提供了一种无化疗(chemotherapy-free)的一线治疗选择。

　　❻2016年5月，FDA批准Imbruvica作为单药或联合苯达莫司汀+利妥昔单抗(BR)用于治疗伴有或不伴有染色体17p删除突变(del 17p)的小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)患者。

　　❼2017年8月，FD批准Imbruvica治疗患有慢性移植物抗宿主病(cGVHD)，且先前的治疗已遭失败的成人患者。这是美国FDA批准的治疗这一疾病的首款疗法。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方二维码！

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