达克替尼(Dacomitinib,PF-00299804)是是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),达克替尼是一种泛HER抑制剂,而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR(HER1),而且还有HER2和HER4,也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白,所以展示出较好的疗效。与阿法替尼一样,是与EGFR激酶区发生不可逆结合,目前达克替尼还未上市。
FDA已受理达克替尼的新药申请,用于携带EGFR激活突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗,FDA针对此次申请授予了优先审评资格;同时欧洲EMA也受理了该药的一份上市申请。此次达克替尼报产获得CDE优先审评,国内外同步上市可能性很大。
Dacomitinib的新药申请,是基于III期ARCHER-1050临床研究结果。该研究在去年ASCO以及CSCO大会上被报道。是一项全球性、头对头研究,在携带EGFR激活突变的局部晚期或转移性NSCLC患者中开展,评估了Dacomitinib vs gefitinib用于一线治疗的疗效和安全性。
本次研究纳入了452例具有EGFR突变(19外显子缺失或21外显子 L858R点突变±20 T790M突变)的IIIB/IV期或复发性且无中枢神经系统(CNS)转移的、没有经过系统性治疗的非小细胞肺癌患者, 随机均分到达克替尼组(45mg/天,n=227)和吉非替尼组(250mg/天,n=225)。由于治疗过程中的药物副作用,于是调整患者用药剂量。达克替尼组共有151例患者进行了药剂调整,第一次调整为30mg/日,第二次调整为15mg/日;而吉非替尼组只有18例,把250mg/日调整为了每2天250mg,主要研究终点是独立委员会评审的PFS,次要研究终点是ORR,研究者评审的PFS,反应持续时间DoR,总生存期OS以及不良反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信!
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