帕博西尼(帕博西林)是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市， palbociclib (帕博西林)是一种实验性、口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6 在许多癌症中均过度活

　　(1) 新作用机制：palbociclib是一种口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6 在许多癌症中均过度活。

　　(2)临床疗效好。帕博西尼(palbociclib)较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。

　　(3)不良反应发生率低。帕博西尼是胶囊剂，口服即可，与注射剂相比，安全性更高，便于患者服用，提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用，如骨髓抑制和肠道反应等较轻微 。

　　(4)靶向性强。由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高，能够增加细胞对药物的敏感性，增加药物的靶向性由于疗效优异。

　　2015年2月3日，美国FDA以加速批准途径批准辉瑞公司Ibrance（palbociclib）用于治疗晚期（转移性）乳腺癌。

　　乳腺癌是美国第2大常见癌症，起源于乳腺组织并进行性发展，可转移至周围正常组织。根据美国国家癌症研究所（NCI）的估计，2014年美国约有232670名女性诊断为乳腺癌，40000名女性因此丧生。

　　帕博西尼可抑制与癌症细胞增殖相关的细胞周期激酶CDK4和CDK6，与来曲唑联用用于治疗尚未接受过激素疗法的绝经后ER阳性HER2阴性的转移性乳腺癌患者。

　　FDA 药物评估与研究中心血液和肿瘤药物办公室主任Richard Pazdur教授称，palbociclib和来曲唑联用可为转移性乳腺癌患者提供一个新的治疗选择，FDA是基于加速批准通道授予其上市许可。 帕博西尼曾获得FDA授予的突破性治疗药物资格，也获得了优先审评资格。此次获得FDA的加速批准，比PDUFA预定的2015年4月13日的审批 期限提前了2个月。

　　帕博西尼的疗效在165例未经治疗的绝经后ER阳性HER2阴性晚期乳腺癌患者中得到 了证实。临床研究中患者被随机分配至Ibrance+来曲唑联合治疗组或letrozole单药治疗组。Ibrance+来曲唑治疗组无进展生存期 （PFS）为22.2个月，来曲唑单药组为10.2个月。总生存期数据尚未获得。

　　最常见的药物副作用包括中性粒细胞减少、白细胞减少症、疲劳、贫血、上呼吸道感染、恶心呕吐、口腔黏膜炎症性口炎、脱发、腹泻、血小板减少、食欲下降、无力、周围神经损伤以及鼻出血等。医疗保健人员应告知患者这些风险。

　　药物的起始治疗剂量为125mg,持续21天，随后停止服药7天。医疗保健人员应根据患者临床表现，在开始治疗前、每个治疗周期开始前以及在前2个周期的第14天监测全血细胞计数。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

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