Cobimetinib/Cotellic(考比替尼)
药品名称/商品名:Cobimetinib/Cotellic(考比替尼)
适应症:与威罗非尼联合治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的转移或不能经手术切除的晚期黑色素瘤患者。
剂型/给药途径:口服片剂,60mg,d1-21, 28天为一周期
国外FDA批准时间:2015/8/27
作用机制:KRAS-BRAF-MEK-ERK-MAPK通路异常激活是很多肿瘤形成的原因。考比替尼通过抑制MEK的活性阻断由于KRAS或BRAF突变引发的通路异常,阻止或减慢癌细胞生长。典型的下游截流机理。
常见不良反应:(≥20%)腹泻,光敏反应,反胃,发烧,呕吐,3-4级 (≥5%)不良反应: GGT提高,CPK提高,低磷血症,ALT增加,淋巴细胞减少,AST增加,碱性磷酸酶增加,低钠血症。
临床应用
(1)黑色素瘤
威罗非尼联合考比替尼治疗BRAF突变的晚期黑色素瘤患者,无进展生存期PFS为12.3个月,比威罗非尼单药组(PFS7.2月)延长5个月!
(2)结直肠癌
PDL1单抗阿特朱单抗联合考比替尼治疗KRAS突变的结直肠癌患者,有效率ORR是20%。
试验中也包含微卫星稳定MSS的结直肠癌患者,此类患者单用免疫治疗的疗效一般,但联合考比替尼后可以改善免疫微环境来提高MSS患者的整体免疫疗效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信!
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