艾乐替尼/阿来替尼(ALECTINIB)是靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制？【康必行海外医疗】

　　关于艾乐替尼/阿来替尼的相关研究：ALEX trial (BO28984; NCT02075840)的II期研究中，共入组303例患者，其中151例患者随机入组到克唑替尼组，152例患者随机入组到艾乐替尼/阿来替尼治疗组，以推荐剂量600mg每日两次接受口服本品治疗。

　　ALEX试验的主要疗效终点为PFS,对比克唑替尼，艾乐替尼/阿来替尼（alectinib/" target="_blank" >艾乐替尼）显著提高了PFS. ALEX研究更新结果显示：艾乐替尼/阿来替尼治疗晚期ALK阳性NSCLC患者的中位无进展生存期达到了34.8个月。

　　ALECENSA在多个预先设定的亚组分析中PFS均获益。ALK阳性mNSCLC有向脑转移的倾向，ALECENSA还可以显着降低脑转移的风险。

　　alectinib/" target="_blank" >艾乐替尼/阿来替尼（Alectinib）是靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究表明，艾乐替尼可以抑制ALK磷酸化以及ALK介导的下游信号STAT3和AKT蛋白的活性、降低ALK融合蛋白、ALK基因放大或激活突变的肿瘤细胞的生存能力。

　　艾乐替尼/阿来替尼的主要活性代谢物（M4）具有与其相似的体外效力和活性。艾乐替尼和M4均具有抑制多种ALK突变的体内外活性，包括对克唑替尼有进展的非小细胞肺癌患者体内鉴定的肿瘤突变仍有活性。

　　在ALK融合基因的肿瘤移植小鼠模型中（包括在颅内植入ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠模型），艾乐替尼/阿来替尼具有抗肿瘤活性，能够延长小鼠生命。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！点击拓展阅读：艾乐替尼/阿来替尼(ALECTINIB)的优良战绩有哪些？

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