洛拉替尼对第一代和第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，并且，由于洛拉替尼血脑屏障通透性高，对发生脑转移的非小细胞肺癌患者可发挥较好的效力。目前已被FDA授予突破性疗法和孤儿药地位，适用于ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC.今天咱们就来详细了解一下洛拉替尼如何使用？

　　洛拉替尼法用量：

　　建议剂量：口服每天一次，每次100mg,每天在同一时间服用。忘记服用时可补服，除非距离下一次服用的时间少于4小时，不可同时服两次分量。

　　剂量减少调整：第一次剂量减少可调整至每天一次75mg;第二次剂量减少可调整至每天一次50mg.若无法承受每天50mg的剂量，则永久停止。呕吐的情况下不用补服洛拉替尼，照常在下次才服用就可以。

　　一项Ⅱ期临床试验纳入了275例ALK 或ROS1 晚期NSCLC患者，大多数患者都具有脑转移并且都进行过ALK类药物的治疗甚至是化疗，采用洛拉替尼100mg qd治疗，分析整体ORR以及脑部病灶的ORR. 

　　对于30位初治的ALK阳性患者来说，一线直接使用洛拉替尼治疗：27位患者肿瘤明显缩小，有效率90%，颅内总缓解率为75%；2位患者肿瘤稳定不进展，疾病控制率97%。对于59位使用过克唑替尼或者克唑替尼 化疗的患者来说，洛拉替尼作为二线或者三线药物使用，有效率依然高达69%，颅内总缓解率为68%。对于使用过2-3种ALK抑制剂外加化疗的患者，洛拉替尼作为三线甚至五线药物使用，有效率依然有39%，颅内总缓解率为48%。

　　洛拉替尼应该算是第三代ALK抑制剂，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。研究显示，比起现有的ALK抑制剂，洛拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好，包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型（典型如G1202R突变）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

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