1.1晚期肾细胞癌。
1.2晚期接受过化疗的先进软组织肉瘤。
推荐剂量: 每日口服800mg,不含食物(至少在餐前1小时或餐后2小时)。 剂量不应超800mg。
3.帕唑帕尼/培唑帕尼(Pazopanib)剂型和包装
片剂:200mg。
4.禁忌
暂无。
5.警告和注意事项
肝毒性和肝损伤。
QT延长和尖端扭曲。
心脏功能障碍。
出血性事件。
动脉血栓栓塞事件。
静脉血栓栓塞事件。
血栓性微血管病。
胃肠穿孔和瘘管。
间质性肺病(ILD)/肺炎。
可逆性后白质脑病综合征。
高血压。
甲状腺功能减退症。
蛋白尿。
感染。
胚胎-胎儿毒性。
6.不良反应
最常见的不良反应(大于或等于20%)为疲劳,腹泻,恶心,体重下降,高血压,食欲下降,呕吐,肿瘤疼痛,头发颜色变化,肌肉骨骼痛,头痛,味觉障碍,呼吸困难和皮肤色素减退。在RCC和STS临床试验中,腹泻频繁发生,严重程度轻至中度。
7.药物相互作用
帕唑帕尼在人肝微粒体中的氧化代谢主要由CYP3A4介导,而CYP1A2和CYP2C8的作用较小。因此,CYP3A4的抑制剂和诱导剂可能会改变帕唑帕尼的代谢。帕唑帕尼与CYP3A4强抑制剂(例如酮康唑,利托那韦,克拉霉素)合用会增加帕唑帕尼浓度,应避免使用。与 CYP3A4诱导剂联合如利福平可降低血浆帕唑帕尼浓度。帕唑帕尼是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物。因此,帕唑帕尼的吸收和随后的消除可能受到影响P-gp和BCRP的产物的影响。
8.用于特定人群
怀孕:可能会对孕妇有伤害。
哺乳期:没有足够的证据。
儿科用途:在儿科患者中的安全性和有效性尚未建立。
老年人使用:未发现老年人与年轻患者之间的反应差异,但不能排除某些年长个体更高的敏感性。
肝损害:对于轻度肝损伤患者(总胆红素在ALT大于ULN或胆红素大于正常限值[WNL]的患者中不需要调整剂量。
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