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来曲唑(LETROZOLE)是非甾体选择性第三代芳香酶抑制剂?

时间:2021-02-02 13:12 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆

  来曲唑(Letrozole)是非甾体选择性第三代芳香酶抑制剂 。该化合物的结构和活性与阿娜曲唑的结构和活性非常相似,临床上医疗用途也一致,美国对于来曲唑的处方指南建议将其用于治疗具有雌激素受体阳性或雌激素受体未知的绝经后妇女(不确定癌症是否对雌激素有反应)的乳腺癌在雌激素受体拮抗剂如他莫西芬 未能引起所需的反应之后,通常将其用作第二治疗剂,有时也会根据情况作为第一疗程的治疗剂。

  男性健美运动员和运动员发现来曲唑能减轻合成代谢/雄激素类固醇相关的雌激素副作用的能力,例如男子乳房发育症,脂肪积聚和水分增加等副作用,来曲唑还具有通过提高促黄体激素分泌和卵泡刺激素来增加天然睾酮产生的能力。已经有医生建议患者使用,因为它通常被认为可以治疗低睾酮的病情。毫无疑问,当谈到低睾酮治疗时,外源性睾丸激素通常是唯一有意义的。然而,来曲唑可以在这种计划中与外源性睾酮配合使用,以对抗可能产生的副作用。

来曲唑

  来曲唑是一系列针对芳香酶抑制剂的新型药物之一。它是迄今开发的最有效的雌激素降低药物,并且比非选择性第一代芳香酶抑制剂如特斯拉克和安鲁米特有着更强的作用。每片来曲唑的剂量为2.5毫克,根据产品信息足以在临床使用期间平均降低78%的雌激素水平。该药物在较低剂量下也通常能保持相当有效的性质。该产品的说明书指出,在临床研究中低剂量分别为0.1和0.5毫克,它们分别在许多患者中能产生75和78%的雌激素抑制。推荐剂量也在几乎所有患者中引起所需的抑制水平。因此许多人可能不需要2.5mg剂量,只需要半片即可获得好的效果。

  医疗推荐剂量每天2.5mg,在合成代谢中减轻雌激素升高问题,周入800毫克以下睾酮,体脂肪在15%以下只需要1.25mg足够压制雌激素,周入1000毫克以上睾酮通常每天2.5mg来曲唑,具体剂量根据体质不同有所调整,请供参考具体情况具体分析。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信!

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(责任编辑:康必行-小喆)
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