Tabrecta 卡马替尼(capmatinib)是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
【Tabrecta卡马替尼(capmatinib)在特殊人群中使用】
■孕妇:根据动物研究的结果及其作用机理,当孕妇服用本药时可能引起胎儿伤害。建议具有生育潜力的女性将已知或怀疑怀孕的情况告知医护人员。建议有生育潜力的女性及其伴侣在使用本药治疗期间和最后一次服用后1周内使用有效避孕措施。
■哺乳:由于母乳喂养的胎儿可能出现严重的不良反应,建议妇女在使用本药治疗期间和最后一次剂量后一周内不要进行母乳喂养。
■儿科用药:卡马替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。
■老年人用药:临床试验中,在老年患者(65岁及以上)和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信!点击拓展阅读:卡马替尼(TABRECTA)的用途是什么?卡马替尼(TABRECTA)如何工作?
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