奈拉替尼（Neratinib,曾用名来那替尼）是Puma Biotechnology研发的不可逆泛HER酪氨酸激酶抑制剂，作用于HER1/HER2/HER4 靶点。美国FDA批准奈拉替尼（1）用于早期 HER2 阳性乳腺癌成人患者术后强化辅助治疗；（2）与卡培他滨联用治疗已接受过两种或以上治疗方案的转移性晚期 HER2 阳性乳腺癌成人患者。北海康成获得奈拉替尼大中华区独占授权许可，并于2020年4月27日在中国获批上市，用于HER2阳性早期乳腺癌术后强化辅助治疗。

　　腹泻是奈拉替尼最常见的不良反应，其《说明书》中管理办法为：

　　※腹泻分级标准（CTCAE v4.0）

　　1 级：与基线比较，大便次数增加每天＜4 次，症状轻微可不处理。

　　2 级：与基线比较，大便次数增加每天4-6 次，仅需少量局部/非侵入性干预即可。

　　3 级：与基线比较，大便次数增加每天≥7次，大便失禁，需要住院治疗，影响个人日常生活活动。

　　4级：危及生命，需要紧急干预。

　　CONTROL二期研究（NCT02400476）纳入了501例早期HER2阳性乳腺癌成人患者，均接受过曲妥珠单抗辅助治疗。

　　分五组：

　　洛哌丁胺单药组（n=137）：洛哌丁胺首次剂量4mg,第1天至第14天，每天三次，每次4mg,第15天至第56天，每天二次，每次4mg.来那替尼240mg每天一次，持续一年。

　　洛哌丁胺+布地奈德组（n=64）：布地奈德（Budesonide）缓释片9mg每天一次，共28天。洛哌丁胺服药方法同洛哌丁胺单药组。奈拉替尼240mg每天一次，持续一年。

　　洛哌丁胺+考来替泊组（n=136）：考来替泊（Colestipol）每天二次，每次2g,共28天。洛哌丁胺服药方法同洛哌丁胺单药组。来那替尼240mg每天一次，持续一年。

　　考来替泊组（n=104）：考来替泊（Colestipol）每天二次，每次2g,共28天。期间如果需要，可联合洛哌丁胺。奈拉替尼240mg每天一次，持续一年。

　　奈拉替尼剂量递增组（n=60）：方案（1）第一周120mg每天一次，第二周160mg每天一次，第15天至第364天240mg每天一次。方案（2）第一周160mg每天一次，第二周200mg每天一次，第15天至第364天240mg每天一次。

　　CONTROL研究结果表明，与ExteNET人群相比，5种方案患者发生3级腹泻的比例均有所减少，而且没有患者发生4级腹泻，奈拉替尼减量比例也明显减少，其中奈拉替尼剂量递增组患者的3级腹泻发生比例和永久停药比例最低。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

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