曲美替尼（Trametinib）是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗黑色素瘤新药，属MEK抑制剂，2013年获美国FDA批准上市，商品名：MEKINIST,MEKINIST作为一种单药口服片剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。

　　2014年美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。该批准是基于一项开放的I/II研究，结果显示：与达拉菲尼单药治疗相比，曲美替尼和达拉菲尼联合治疗能有效提高总体反应率（ORR）。在2013年5月，这两个药物分别作为单药被批准使用，而现在这是首个批准用于黑色素瘤的联合治疗。

　　1 、适应证和用途

　　MEKINIST™作为单药适用为有不可切除的或转移黑色素瘤被 FDA-批准的检验检出有 BRAF V600E 和 V600K 突变患者的治疗。MEKINIST,与 dabrafenib 联用，适用为有不可切除的或转移黑色素瘤用一种 FDA批准的检验检出有 BRAF V600E 和 V600K 突变患者的治疗。

　　这个适应证是根据显示持 久反应率。尚未证实 MEKINIST 与 dabrafenib 联用改善疾病相关的 症状和总体生存。使用限制：MEKINIST 作为单药不适用为接受既往 BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。

　　2、用法用量

　　2.1 患者选择 为选择不可切除的或转移黑色素瘤用 MEKINIST 治疗患者根据在肿瘤样品中存在 BRAF V600E 和 V600K 突变。为关于 FDA-批准的检出检验资料为在 黑色素瘤 BRAF V600 突变检测在可得到。

　　2.2 推荐给药 曲美替尼的推荐剂量方案为：

　　• 作为单药 2 mg 口服每天 1 次

　　• 2 mg 口服每天 1 次与 dabrafenib 联用 150 mg 口服每天 2 次。连续治疗直至疾病进展和 发生不能接受的毒性。MEKINIST 作为单药，和 MEKINIST 与 dabrafenib 联用，至少进 餐 1 小时前和餐后 2 小时。

　　在下一次 曲美替尼剂量 12 小时内不 要服用丢失剂量。当与 dabrafenib 联用给药时，在每天的相同时间服用 MEKINIST 剂量 每天 1 次或早晨给药和傍晚给予 dabrafenib.

　　2.3 剂量调整 对新原发性皮肤恶性病：无需剂量调整。

　　对新原发性非-皮肤恶性病：无需对 MEKINIST 调整剂量，如与 dabrafenib 联合使用， 在发生 RAS 突变-阳性非-皮肤恶性病患者永久终止 dabrafenib.如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

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