乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤，它是当前最常见的癌症之一。我国虽不是乳腺癌的高发国家，但近年乳腺癌发病率正以每年3%～4%的增长率急剧上升。针对ER阳性乳腺癌，目前最受关注的是CDK4/6抑制剂。通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。正是因为不断上升的发病率，乳腺癌的新药也是不断涌现，争抢CDK4/6靶点的几个乳腺癌新药，包括辉瑞的Palbociclib、诺华的Ribociclib和礼来的Abemaciclib以下就为大家详细介绍这三种药物。
Palbociclib 也叫Ibrance（帕博西尼）与来曲唑联合用于雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的妇女晚期乳腺癌，是首个获批的细胞周期蛋白依赖激酶4和6（CDK4/6）抑制剂，能将疾病进展风险降低50%以上，甚至能将无疾病进展生存时间翻倍，Ibrance治疗最常见的不良事件为中性粒细胞减少。在II期随机临床试验中，接受Ibrance联合来曲唑治疗的患者中性粒细胞下降不良反应发生率为75%，3级和4级中性粒细胞下降分别达57%和5%。这使得医生有时不得不暂时终止治疗来处理这种不良反应。
2017年3月13日新研发的口服靶向抗癌药Kisqal（Ribociclib）获FDA批准，Kisqali与芳香酶抑制剂联用可作为一线用药治疗HR阳性/HER2阴性绝经后妇女晚期转移乳腺癌。Kisqali是继辉瑞Ibrance之后全球第二个上市的CDK4/6抑制剂。 Kisqal的可能引起的副作用包括中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、白细胞减少、脱发、呕吐、便秘、头痛和背痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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