阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant 联合应用具   有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度激活。

　　目前有几种同工型特异性PI3K抑制剂正在临床开发中或目前得到批准，例 如用于慢性淋巴细胞性白血病（CLL）的艾达拉西布。alpelisib是FDA于2019 年5月批准的，是首个批准用于治疗激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子 受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌的PI3K抑制剂与氟 维司群合用适用于绝经后的女性和男性患者。要开始alpelisib治疗，需要通过 FDA批准的诊断测试确认组织和/或液体活检样品收集物中是否存在PIK3CA突 变。阿培利司的商品名为Piqray,可以口服片剂形式获得。评估alpelisib在其 他癌症（例如卵巢癌1和结直肠癌2）中的治疗效果的研究正在进行中。

　　【副作用】恶心，呕吐，极度疲劳，食欲下降，改变口味的方式，减肥，腹痛，胃灼热，脱发，头痛，发痒，皮肤干燥，口干，阴道干燥，发热，手臂或腿肿胀，吞咽   或呼吸困难，皮疹，潮红，发烧，心跳加快，起泡，脱皮，皮肤发红，口腔溃疡，体重减轻引起的食欲增加，呼吸急促，咳嗽，胸痛，严重腹泻，口干，抽   筋，无力，排尿减少，腿或脚踝肿胀，尿频。

　　【禁忌】对阿培利司或其任何成分严重过敏反应。

　　【储存】密封常温存放，15°C-30°C

　　【注意事项】严重过敏反应：永久停止PIQRAY.及时开始适当的治疗。

　　严重皮肤反应：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和红斑多形性(EM)。不要对有史密斯，EM或毒性表皮坏死松解症(TEN)病史的患者进行治疗。如果存在严重皮肤反应的症状症状，则中断PIQRAY,直至确定反应的病因。考虑咨询皮肤科医生。

　　如果确认SJS,EM或TEN,则永久停止PIQRAY.

　　高血糖：报告了严重的高血糖，包括酮症酸中毒。阿培利司在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用PIQRAY治疗之前，测试空腹血糖(FPG)，HbA1c和优化血糖。在开始治疗后，监测期间。如临床指示，启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重的高血糖，中断，减少剂量或停止PIQRAY.

　　肺炎：已报道严重的肺炎和间质性肺病。监测临床症状或放射学变化。如果发生严重肺炎，则中断或停止PIQRAY.

　　腹泻：据报道，有严重的腹泻病例，包括脱水和急性肾损伤。大多数患者在使用PIQRAY治疗期间出现腹泻(≤2级)。建议患者开始抗腹泻治疗，增加口服液，并在发生腹泻时通知医务人员。如果发生切断性腹泻，则中断，减少剂量或停止PIQRAY.

　　胚胎-胎儿毒性：PIQRAY会导致胎儿伤害。告知患有胎儿潜在风险的患者 并使用有效的避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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