【通用名称】

　　达拉菲尼（Tafinlar）

　　【药品名称】

　　Tafinlar

　　【适应症】

　　转移性或不可切除恶性黑色素瘤，且含有BRAF V600E或则V600K突变

　　【用法用量】

　　开始用达拉菲尼治疗前确证在肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。

　　推荐剂量是150 mg口服每天2次在进餐前至少1小时或后至少2小时服用。

　　【不良反应】

　　对TAFINLAR最常见不良反应(≥20%)是角化过度，头痛，发热，关节炎，乳头状瘤，脱发，和掌跖红肿疼痛综合征。

　　【注意事项】

　　新原发性皮肤恶性病：开始治疗前，用治疗时每3个月和终止TAFINLAR 后直至6个月进行皮肤学评价。

　　在BRAF野生型黑色素瘤中促肿瘤：用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。

　　严重发热性药物反应：不用达拉菲尼如发热≥101.3°F或发生并发发热。

　　高血糖：预先存在糖尿病或高血糖患者中监视血清糖水平。

　　葡萄膜炎和虹膜炎：常规监视患者视力症状。

　　葡萄糖-6磷酸脱氢酶缺乏：严密监视溶血性贫血。

　　【药理毒理】

　　达拉菲尼 是一种有些突变形式BRAF激酶的抑制剂。对BRAF V600e和BRAF V600e酶分别有体外IC50值0.65,0.5和1.84 nM.Dabrafenib还抑制野生型BRAF和CRAF激酶有IC50值分别为3.2和5.0nM,和其他激酶例如SIK1NEK11，和LIMK1在更高浓度。在BRAF基因中有些突变，包括那些导致 BRAF V600E,可能导致组成性激活BRAF激酶可能刺激肿瘤细胞生长。在体外和体内Dabrafenib抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤 细胞生长。口服给药后，到达血浆峰浓度中位时间是2小时。口服dabrafenib的均数绝对生物利用度是95%。单剂量后，跨域剂量范围12至300 mg dabrafenib暴露Cmax和AUC以剂量正比例方式增加，但是在重复每天2次给药后增加小于剂量-正比例。在重复每天2次给药150mg平均积蓄比为0.73和在稳态时AUC的受试者间变异性CV%为38%。Dabrafenib与高脂肪餐给药与空腹状态比较，减低Cmax为51%，减低AUC为31%，而延迟Tmax为3.6小时。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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