依维莫司是一种口服的雷帕霉素(mTOR)抑制剂是西罗莫司又称雷帕霉素即rapamycin的衍生物，适用于：舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌。依维莫司片为mTOR的选择性抑制剂，是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂，并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。药理研究显示，依维莫司片可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1，从而抑制mTOR的活性，导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶（S6K1）和真核生物延伸因子4E-结合蛋白（4E-BP）的活性降低，从而干扰细胞周期、血管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。依维莫司片还可使血管内皮生长因子（VEGF）的表达减少。

　　BOLERO-2 临床研究是一项来自 24 个国家 724 名雌激素受体阳性和 HER-2 阴性的绝经期乳腺癌患者参与的研究，这些患者既往均曾接受来曲唑或阿那曲唑治疗并于 12 个月内复发。中位随访 18 个月结果表明，与依西美坦单药组相比，依维莫司+依西美坦组（依维莫司 10 mg/d+依西美坦 25 mg/d）的中位无进展生存期明显延长（11.0 个月 vs 4.1 个月，HR 0.38，P<0.0001）；客观缓解率（12.6% vs 1.7%）和临床获益率（51.3% vs 26.4%）也显著提高。与单药组相比，联合组 3 或 4 级不良反应发生率明显增加，包括口腔炎（8% vs l%）、贫血（6% vs<1%）、呼吸困难（4% vs 1%）、高血糖（4% vs <1%）、疲乏（4% vs 1%）和肺炎（3% vs 0）等。该项试验首次在大规模班期试验中证实 mTOR 抑制剂依维莫司对内分泌耐药乳腺癌患者的疗效，2012 年 7 月美国食品药品管理局（FDA）批准依维莫司应用于激素受体阳性、HER2 阴性晚期乳腺癌绝经后女性患者。

　　依维莫司除了可增强内分泌治疗的效果外，BOLERO-2 研究还发现，在治疗开始后 6 和 12 周，依维莫司联合依西美坦组的骨特异标志物水平（如骨特异性碱性磷酸酶 BSAP,I 型胶原氨基端延长肽 PINP 和 I 型胶原交联氨基末端肽 CTX 等）较基线明显降低；依西美坦単药组的骨特异标志物水平较基线显著升高，这一结果提示依维莫司对芳香化酶抑制剂治疗引起的骨丢失具有明显的保护作用。

　　依维莫司使用注意事项：对于乳腺癌治疗依维莫司推荐用量 10 mg/d,在每天相同时间服药，如与食物同服就应该始终与食物同服，否则就总单独服用。建议用一杯水整片吞服，勿嚼碎或弄碎药片。对于轻度肝功能受损，推荐剂量 7.5 mg/d,中度肝功能受损推荐剂量为 5 mg/d.此外合并 CYP3A4 抑制剂或诱导剂应减量至2.5m。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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