仑伐替尼又翻译为乐伐替尼（Lenvatinib），研发代号E7080，是日本卫材（Eisai）公司研发的血管内皮生长因子受体 1‒3（VEGFR 1-3）、成纤细胞生长因子受体 1-4（FGFR 1-4）、血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα）、RET 和 KIT 的口服多靶点抑制剂。图片

　　2015年，美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准仑伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。2016年， 美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准仑伐替尼与诺华 mTOR 抑制剂依维莫司在既往至少用一种 VEGF 靶向药物（如诺华帕唑帕尼、拜耳 索拉菲尼、辉瑞舒尼替尼、罗氏贝伐单抗）治疗过的患者中合并用于肾细胞癌治疗。2018年3月，仑伐替尼在日本获批用于不可切除的肝细胞癌（HCC）的一线治疗。2018年9月，仑伐替尼在中国获批用于不可切除的肝细胞癌（HCC）的一线治疗。

　　商品名：乐卫玛LENVIMA

　　通用名：仑伐替尼/乐伐替尼/Lenvatinib

　　规格：4mg*30、10mg*30

　　靶点：VEGFR 1-3、FGFR 1-4、PDGFRα、RET 和 KIT

　　甲状腺癌（DTC）推荐剂量：24毫克，口服，每日一次。

　　肾细胞癌（RCC）推荐剂量：18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司，口服，每日一次。

　　肝癌（HCC）推荐剂量：体重≥60kg,12mg/天；体重＜60kg,8mg/天，口服，每日一次。

　　乐伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据，此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌，仅仅6周，肿瘤居然消失的真实案例。

　　SELECT是一项随机、双盲、安慰剂对照的 III 期临床试验旨在评估 lenvatinib（LEN）治疗放射性碘 131 抵抗的分化型甲状腺癌 (RR-DTC) 的疗效。研究中 RR-DTC 患者以 2：1 的比例被随机分成两个组（分组前以年龄≤65 岁和＞65 岁、地域、既往接受过 VEGFR 靶向治疗为基础进行分层），治疗组予 LEN,对照组予安慰剂，两组均使用 24mg/ 天，28 天为一周期。一旦对照组患者疾病进展，可立即使用 LEN 治疗。

　　研究主要终点是无进展生存期（progression-free survival ，PFS)，次要终点包括总缓解率（ORR,即 CR+PR）、总生存期（OS）和安全性。研患者究共纳入 392 例（51% 为男性，平均年龄 63.0 岁），最终结果显示，治疗组的 PFS 明显高于对照组（18.3 个月 vs 3.6 个月），风险比为 0.21，其中，既往未接受过 VEGFR 靶向治疗的患者（195 例）比接受过（66 例）的 PFS 更长（18.7 个月 vs15.1 个月）。

　　另外，治疗组的完全缓解率、部分缓解率和中位暴露时间分别为 1.5%（4 例）、63.2%（165 例）和 13.8 个月；而对照组分别为 0、1.5%（2 例）和 3.9 个月。治疗组的中位响应时间为 2 个月。

　　在不良事件发生率方面，使用 LEN 治疗的 5 个最常见不良反应分别为：高血压（68%）、腹泻（59%）、食欲下降（50%）、体重减轻（46%）和恶心（41%）。其中≥3 级的为高血压（42%）、蛋白尿（10%）、体重减轻（10%）、腹泻（8%）和食欲下降（5%）。78.5% 的患者因为不良反应减少了使用剂量，14.2% 的患者停止了 LEN 治疗。研究表明，Lenvatinib 能显著改善放射性碘 131 抵抗的分化型甲状腺癌的 PFS,且其不良反应在可控制范围内。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：乐伐替尼/仑伐替尼(LENVATINIB)联合用药临床效果介绍？

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