一种新型抗癌药物entrectinib(恩曲替尼)其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂,主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib)是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激酶抑制剂,并且没有不良脱靶效应。
恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib) 临床试验
肿瘤患者被分入不同的组进行恩曲替尼entrectinib药物治疗,在这两个研究中ROS1重排的患者中,总缓解率为86%(12/14例),其中2例患者出现了完全缓解。13例ROS1重排NSCLC患者中有11例获得缓解(85%),其中1例携带ROS1基因融合患者的疗效持续时间为27个月。在携带nrtk重排基因的多种肿瘤患者中,缓解率为100%(5/5例),包括IMNA-NTRK1重排的结直肠癌患者、BCAN-NTRK1重排的星形细胞瘤患者、ETV6- NTRK3重排的婴儿型纤维肉瘤患者、SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者。ALK融合患者的缓解率与克唑替尼的治疗结果相仿,为57%,而entrectinib可以通过血脑屏障。
恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib) 用法用量
恩曲替尼(Entrectinib)具有良好耐受性;治疗剂量为600mg,每日口服1次。
恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib) 副作用
恩曲替尼副作用包括疲劳/虚弱、味觉障碍、便秘、头晕、感觉异常、腹泻、肌肉痛和体重增加。
恩曲替尼不仅对NTRK1/2/3融合的患者有效,同时还对ROS1和ALK 基因的融合和改变的癌症有着强大的抗癌功效。该药可通过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性;可以阻断ROS1和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。任何患者,只要有NTRK基因融合,不管是肺癌、乳腺癌还是肠癌,都可以考虑使用,不限癌症类型,只看“基因特征”。所以可以说它是一款不分年龄和癌种,且具有高效率的抗癌神药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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