瑞戈非尼是一种新型的口服多靶点磷酸激酶抑制剂，结构与索拉非尼相似，但比索拉非尼厉害的是，瑞戈非尼能靶向作用于涉及肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖的多个蛋白激酶，包括：血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3，酪氨酸蛋白激酶受体Tie-2，RET,原癌基因c-RAF、c-Kit,丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶BRAF,MAP激酶p38等。毫不谦虚的说，瑞戈非尼可是一个颇有前景的抗肿瘤药物。

　　服用瑞戈非尼时肝功能异常和处理方式

　　1、瑞戈非尼引起肝功能异常的机理

　　另一个不良反应是肝功能异常。瑞戈非尼是酪氨酸酶抑制剂，肝功能异常其实是酪氨酸酶抑制剂最常见的一个不良反应。在2015年一项meta分析中，对52个研究的18282个患者抗VEGFR治疗后肝功能的分析，最常见的是转氨酶和胆红素的升高。瑞戈非尼主要通过肝脏代谢，同位素示踪法显示瑞戈非尼大部分代谢产物经粪便排出71%，尿液排出19%。

　　2、肝功能异常的处理

　　建议对轻中度肝损伤患者严密监测总体安全性，对肝功能评分比较差，达到Child-pughC级，也就是已经三度肝功能障碍的话，就不建议使用瑞戈非尼来治疗，如果使用可能会出现一些比较严重的后果。治疗最初2个月，至少每2周进行肝功能检查，检查转氨酶和胆红素。随后应至少每月一次或基于临床情况定期监测。如血检显示肝功能异常，则需要加强监测密度。改善肝功能异常的措施包括改变瑞戈非尼剂量或中断给药计划或者适量的保肝的药物，肝功能可能会有改善。转氨酶升高小于5倍正常值上限，在此范围内用药是安全的，可以继续治疗，每周监测肝功能，直至转氨酶恢复到小于正常值上限的3倍或基线水平。转氨酶大于5倍正常值上限，但是小于20倍，第一次发生要中断治疗，每周监测肝功能，直至转氨酶恢复到小于正常值上限的3倍或基线水平。重新开始给药，如潜在获益超过肝毒性风险，则重新开始治疗，降低40mg的剂量，并至少连续4周监测肝功能。如果重复发生，就要永久性停止治疗。如果大于20倍，不管是第几次发生，都要永久性停止治疗。如果转氨酶大于正常值上限3倍伴有胆红素大于2倍，不论第几次发生，都要永久性停止治疗，每周监测肝功能，直至胆红素消退或恢复至基线水平。另外一个例外情况是转氨酶的升高叫做吉尔伯特综合征，临床少见，根据转氨酶和胆红素的水平调整剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

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