布吉他滨（brigatinib）适用于治疗转移性ALK阳性NSCLC的晚期，克服各种其他ALK抑制剂如克唑替尼，色瑞替尼和艾乐替尼的耐药性。除ALK外，它还对多种类型的激酶如ROS1，胰岛素样生长因子-1受体和EGFR具有活性。属于一种强效的ALK/EGFR抑制剂，可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验，FDA批准布吉他滨用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。

　　视觉障碍

　　在ALTA试验中，导致视觉障碍的不良反应包括：视力模糊、复视和视力下降。在接受布吉他滨治疗的90 mg组中有7.3%的患者出现了不良反应，在接受布吉他滨治疗的90→180 mg组中有10%的患者出现了不良反应。90→180 mg组发生3级黄斑水肿及白内障各1例。建议患者报告任何视觉症状。对出现新的或恶化的2级或更严重的视觉症状的患者，停用布吉他滨，并进行眼科评估。当2级或3级视觉障碍恢复到1级或基线时，恢复布吉他滨并减少剂量。4级视觉障碍永久性停用布吉他滨。

　　高血压

　　在ALTA试验中，接受布吉他滨治疗的90mg组有11%的患者出现高血压，而接受90→180mg治疗的患者有21%出现高血压。3级高血压总体发生率为5.9%。如患者本身有高血压，则在治疗前控制血压。在接受布吉他滨治疗2周后，监测血压，此后至少每月一次。尽管有最佳的降压治疗，但对3级高血压仍停用布吉他滨。当病情缓解或改善到1级时，恢复使用布吉他滨并减少剂量。4级高血压或复发3级高血压考虑永久性停用布吉他滨。

　　在与引起心动过缓的降压药联合使用时要谨慎。

　　心动过缓

　　布吉他滨可导致心动过缓。在ALTA试验中，心率低于每分钟50次(bpm)的发生率，90mg组为5.7%，90→180mg组为7.6%。90 mg组有1例(0.9%)发生2级心动过缓。在治疗期间监测心率和血压。如果不能避免同时使用已知导致心动过缓的药物，则应更频繁地监测。对于有症状的心动过缓，停用布吉他滨，并对已知引起心动过缓的药物进行复查。如果一种已知引起心动过缓的伴随药物被确定，则停用或剂量调整，在症状性心动过缓得到缓解后，恢复相同剂量的布吉他滨；否则，在症状性心动过缓消退后，应减少布吉他滨的剂量。危及生命的心动过缓应停用布吉他滨。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信！

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