中国是糖尿病大国,发病率位居世界第一,疾病负担严重,2型糖尿病(T2DM)患者心血管风险较非糖尿病人群高2~4倍,心血管疾病仍是导致T2DM患者死亡的首要原因。2017年,恩格列净作为首个获国家食品药品监督管理局(CFDA)批准的钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂重磅登陆中国。恩格列净更是以降低心血管死亡风险达38%的突出疗效令全球瞩目。三年荏苒,恩格列净治疗了成千上万的T2DM患者,极大改善了患者的生活质量,为糖尿病管理带来了突破瓶颈的变革。
恩格列净是一种新型口服选择性SGLT2抑制剂,通过减少肾脏的葡萄糖重吸收,降低肾糖阈,促进葡萄糖从尿液排出。其降糖作用机制不依赖于胰岛素的分泌,因而低血糖的风险较低。还可增加热量消耗以及尿糖排泄,从而减轻体重,并且有轻度的利尿作用,降低血压。作为新的作用机制的药物,恩格列净为2型糖尿病患者的治疗带来了新的希望。
药物作用机制
在肾小管近曲小管特性表达的钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2),可以介导大部分滤过葡萄糖的重吸收,恩格列净属于属于钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂类药物,能够阻断肾脏中葡萄糖的重吸收作用,将过多的葡萄糖排泄到体外,从而达到降低血糖水平的效果。
药物优势
1.恩格列净直击临床糖尿病管理的核心需求,不仅能有效降糖,同时还可显著改善心血管结局,是全球首个降低心血管死亡风险的降糖药。
2.恩格列净半衰期时间长,每天只需口服1次,用药方便,且规格较小,成本相对较低。
3.2019年7月,我国国家药品监督管理局药品审评中心承办了勃林格殷格翰恩格列净片新的临床申请,其开展的恩格列净治疗慢性肾脏病患者的心-肾结局研究正在进行中,适应症有望继续扩展。
4.恩格列净除开发单方制剂外,还可开发多种复方制剂:国内还上市了二甲双胍恩格列净片复方制剂;美国还有恩格列净+利拉利汀、恩格列净+利拉利汀+二甲双胍复方制剂。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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