雷德帕斯用于治疗FLT3突变阳性的急性髓性白血病（AML），与阿糖胞苷和柔红霉素诱导、阿糖胞苷巩固治疗合用；用于治疗进展性系统性肥大细胞增多症（ASM）、系统性肥大细胞增多症伴血液肿瘤（SM AHN）、肥大细胞白血病（MCL）。

　　雷德帕斯为多种酪氨酸受体激酶抑制剂，体外实验显示雷德帕斯及活性代谢产物CGP62221和CGP52421对野生型FLT1、突变型FLT（TTD和TKD）、KIT（野生型和D816V突变型）、 PDGFRo和 VEGFR,的活性均有抑制作用。雷德帕斯可抑制FLT,受体发信号和细胞增殖，从而诱导表达ITD和TKD突变FLT1的或过度表达FLT和PDGF的白细胞凋亡，雷德帕斯还可抑制KIT发信号、细胞增殖及细胞凋亡引起的肥大细胞释放组胺。

　　药代动力学

　　1、吸收：空腹口服雷德帕斯，Tmax为3h,进食标准餐、高脂肪餐后服用雷德帕斯AUC较空腹时分别增加1.2倍和1.6倍，而Cmax分别降低20%和27%，Tmax延迟至2.5-3h.雷德帕斯的药动学呈时间依赖性，Cmin在服用雷德帕斯的1周内升高，然后降低，28天达稳态，CGP62221的药动学与原药相似，CGP52421的血药浓度在1个月后呈持续升高的趋势。

　　2、分布：雷德帕斯的表观分布容积为95.2L（31%）。体外实验显示，雷德帕斯主要分布于血浆中，雷德帕斯及活性代谢产物的蛋白结合率均大于99.8%，雷德帕斯主要与a1-酸性糖蛋白结合。

　　3、代谢：雷德帕斯主要经CYP3A4代谢，循环中CGP62221和CGP52421分别占总放射性的（28±2.7）%和（38±6.6）%。

　　4、消除：雷德帕斯、CGP62221和CGP52421的t1/2分别为21h、32h和482h,粪便中回收95%给药的剂量，91%为代谢产物，4%为原药。尿中仅回收5%的给药剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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