ALK是NSCLC（非小细胞肺癌）的重要治疗靶点，继第一代ALK-TKI克唑替尼上市之后，2018年5月赛瑞替尼也在国内获批上市。作为中国首个上市的第二代ALK-TKI,针对临床安全性问题赛瑞替尼研发之路在不断完善，从起初的ASCEND-1和ASCEND-4研究，再到给药方式调整后的ASCEND-8研究，使用计量从750mg降到450mg,从空腹服用改为随餐服用，达到“减量增效”的最终目标。赛瑞替尼研发之路可谓精益求精。

　　赛瑞替尼的亮点是对脑转移患者效果不错。

　　这个药能有效穿过血脑屏障，对脑转移或脑膜转移的病灶控制力很好。由于ALK突变的肺癌患者比较容易发生脑转移，这个特点尤其重要。在ASCEND-4研究中，赛瑞替尼做了一个很有勇气的创新尝试：纳入的脑转移患者中有60%是有症状的。这种情况更贴近真实情况，但一般研究都不太招募这些患者，因为有症状的脑转移预后显著更差，随访和治疗都有挑战。数据显示，这些患者中72.7%都显著缩小了，而中位疗效持续时间则能达到16.6个月。在后续的ASCEND-7研究中，再次证明无论是用于一线还是二线，无论患者是否接受过放疗，赛瑞替尼对于脑转移患者都有效果。尤其是对没有接受过放疗和其它ALK靶向药治疗的患者，效果看起来最突出，赛瑞替尼让脑部70%以上肿瘤得到控制，其中超过40%都显著缩小。而且这个效果还能再提高！因为当时用的还是750mg空腹方案。由于有一部分患者无法持续用药，导致进入脑部的药物浓度不够，从而对脑转移病灶控制效果欠佳。比如一个案例中，有一位49岁的女士脑脊液中药物浓度很低，不到理论值的5%，医生很诧异，一问才发现，她由于副作用明显，已经5天没有正常服药了。

　　把使用方法改成450mg随餐后，更多患者能持续坚持用药，脑部药物浓度能保持在比较高的水平，因此对脑转移病灶的控制也变得更好了。美国真实世界的数据显示，新的用法能让高达70%的脑部转移灶显著缩小。这个数据是个很大的突破。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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