索非布韦代谢产物为GS-331007，为丙型肝炎病毒（HCV）特异性NS5B聚合酶的核苷抑制剂。其作用靶点是HCV特异性NS5B聚合酶高度保守的活化位点。核苷类似物在宿主肝细胞内磷酸化后成为有活性的三磷酸核苷，并与HCVRNA复制所用的核苷竞争，从而使HCV基因组复制中止。索非布韦的用法用量是每片400mg,口服给药，一日1片，可以空腹或与食物一起服用，应与利巴韦林联用，或与聚乙二醇干扰素和利巴韦林联用治疗慢性丙型肝炎（CHC）。（索非布韦不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。）
索非布韦药代动力学：
1、吸收：索非布韦口服给药后，0.5-2h血药浓度达到峰值。GS331007在2-4h血药浓度达到峰值。根据基因1-6型HCV感染受试者利巴韦林（有/无聚乙二醇干扰素）共同给药的群体药代动力学分析，稳态索非布韦（n838）和GS331007（n=1695）的AUCx分别为828ngh/ml和6790ngh/ml.
2、分布：索非布韦的人体血浆蛋白结合率为61%~65%，与药物浓度无关；药物浓度的范围为1-20μg/m.在人血浆中GS331007的蛋白结合率很小。
3、代谢：索非布韦在肝脏中被广泛地代谢成具有药理学活性的核苷酸类似物三磷酸尿苷形式（GS461203）。
4、消除：单次口服索非布韦400mg,平均总回收率大于92%。在尿、粪和废气中分别回收约80%、14%、2.5%。在尿中回收形式大都是G331007（78%），仅3.5%为原药。这表明GS331007主要消除途径是肾清除。索非布韦和GS-331007的半衰期分别是0.4h和27h.如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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