阿培利司是选择性磷脂酰肌醇3-激酶α（PI3Kα）抑制剂，基于SOLAR-1全球Ⅲ期随机、双盲、安慰剂对照的试验结果，2019年FDA批准阿培利司用于内分泌治疗耐药HR+/HER2-存在PIK3CA突变的晚期乳腺癌的治疗。作为全球首款获批用于实体瘤治疗的PI3K抑制剂，有必要对相关不良事件(adverse event, AE)进行监测和管理以保证阿培利司用药的安全性。近日，《肿瘤学年鉴》（Annals of Oncology）在线发表SOLAR-1临床研究中阿培利司主要不良反应及相关管理的数据，为阿培利司的临床实际应用提供指导。
内分泌耐药新选择：PI3K抑制剂阿培利司，PIK3CA突变导致PI3K过度活化，会促进肿瘤细胞增殖、侵袭和转移，有15%的恶性肿瘤会发生PIK3CA突变，约26%的乳腺癌会发生PIK3CA突变，而在ER+/HER2-的乳腺癌中，PIK3CA基因突变的发生率则高达40%。泛PI3K抑制剂靶向PI3K的多个异构体，疗效有限且毒性较大，因此，特异性PI3K抑制剂是药物开发的理想目标。
阿培利司是选择性的PI3K抑制剂，可以特异性靶向PI3Kα亚型，疗效好，副作用较低、耐受性好。SOLAR-1主要研究终点分析显示，在PIK3CA突变患者中，氟维司群联合阿培利司对比氟维司群联合安慰剂，显著延长患者的无进展生存期PFS（11.0月 vs 5.7月，HR=0.65，95%CI:0.50-0.85，P＜0.001）。基于Ⅲ期SOLAR-1临床试验入组人群，研究人员全面分析相关AE出现的时间过程和程度，对高血糖和皮疹等AE进行相关管理。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司(ALPELISIB/PIQRAY)患者使用注意事项有哪些？
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