伊布替尼/伊鲁替尼(Ibrutinib)是第一个上市的BTK抑制剂,于2013年在美国上市。伊布替尼可与BTK蛋白半胱氨酸残基(Cys-481)不可逆共价结合,抑制其磷酸化和酶活性。伊布替尼上市后迅速成为“重磅炸弹”。
伊布替尼早先由Celera公司开发,后因公司战略转型被出售给Pharmacyclics公司。2011年,强生旗下子公司杨森制药(Jassen)通过先期支付1.5亿美元而获得与Pharmacyclics公司合作开发的权利。2013年伊布替尼获突破性疗法资格并上市,作为套细胞淋巴癌的单个治疗药物,适用于之前用其他手段治疗过的套细胞淋巴癌患者。其获批是在对111名之前经历过治疗的患者进行临床试验的基础上做出的,该药对上述受试者的总体应答率高达65.8%,完全应答率达到17%,持续应答时间的中值为17.5个月。此前该疾病的标准治疗通常是化疗,然而好多慢性淋巴细胞性白血病老年患者无法耐受化疗,而且染色体17p缺失引起的恶性肿瘤患者通常对治疗没有响应。在临床试验中,伊布鲁替尼已证实有较高的总体响应和持续响应,不论染色体17p状态如何。
第二代BTK抑制剂相比伊布替尼具有更好的靶点选择性,因而较少产生脱靶副作用。比如阿斯利康的Acalabrutinib(阿卡替尼),不会抑制EGFR、ITK或其他TEC激酶。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:伊布替尼(IBRUTINIB)治疗复发/难治CLL/SLL和套细胞淋巴瘤结果如何?
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