他拉唑帕尼Talazoparib于2018年10月16日获FDA批准上市,适用于存在有害或疑似有害的生殖系BRCA突变(gBRCAm)、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌(MBC)患者的治疗。他拉唑帕尼Talazoparib是一种多聚ADP聚糖聚合酶(PARP)抑制剂,可通过肿瘤DNA修复途径缺陷优先杀死癌细胞。
目前PARP抑制剂是针对BRCA基因突变的有效药物,BRCA是参与DNA修复的一种酶,是损伤DNA修复的一条重要信号通路,一旦发生突变,这条信号通号对DNA的修复就不再起作用。PARP酶是人体内损伤DNA修复的另一条重要信号通号,通过PARP抑制剂对PARP酶的压制,使肿瘤细胞没有DNA损伤的修复途径,最终死亡。并且,PARP抑制剂对健康细胞的DNA修复不造成影响。
他拉唑帕尼Talzenna是第四款上市的PARP抑制剂,辉瑞公司生产研发,用于治疗携带特定突变的HER2 阴性局部晚期或转移性乳腺癌。他拉唑帕尼除了可以和其它PARP抑制剂一样,抑制PARP酶,使肿瘤细胞缺乏修复途径死亡外,还可以将PARP酶固定在DNA损伤点,特殊的双重作用机理,使他拉唑帕尼效果更强。
目前,对于乳腺癌的治疗,他拉唑帕尼也交出了一份答卷,中位无进展生存期(PFS)8.6个月,客观缓解率62.6%,数据来自一项名为EMBRACA的三期随机临床试验。与试验的另一组化疗组只有5.6个月的PFS及27.2的客观缓解率相比,他拉唑帕尼实现了无进展生存期的显著提升,并将疾病进展风险降低了46%,更有利于患者实现长期的生存要求。
同时他拉唑帕尼也具有一定的毒副作用,香港亚太肿瘤中心也提醒您,服用他拉唑帕尼,需要警惕骨髓增生异常综合征及急性髓性白血病的发生,并且他拉唑帕尼具有胚胎毒性,孕期女性不宜服用。此外,要注意其(≥20%)不良反应为:疲劳,贫血,恶心,中性粒细胞减少,头痛,血小板减少,呕吐,脱发,腹泻,食欲减退。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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