第二代ALK抑制剂色瑞替尼Zykadia（Ceritinib,LDK378）于2014年4月批准用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的治疗.

　　剂量和给药方法

　　每天1次口服750 mg色瑞替尼胶囊（150mg*5），空腹（餐前1小时或餐后2小时）。色瑞替尼的标准剂量和最大耐受剂量为750mg每天，最低有效剂量为450mg每天.

　　色瑞替尼每天750mg空腹给药方案，59%的患者需要减量，10%的患者停药，胃肠道不良反应比例很高：腹泻86%，恶心80%，呕吐60%.

　　随餐的影响

　　色瑞替尼与低脂食物同服，药物的生物利用度提高58%；色瑞替尼与高脂食物同服，药物的生物利用度提高73%。胃肠道不良反应与色瑞替尼的血药浓度无关，色瑞替尼随餐服用减少了胃肠道不良反应，然而增加了其它不良反应（肝和心血管毒性）.

　　为此诺华根据FDA的上市后要求，开展了ASCEND8一期临床试验，比较色瑞替尼随餐（450mg或600mg每天一次）与空腹给药方案（750mg每天一次）的疗效.

　　用药随访研究

　　一项随访研究（LDK 2015-03）纳入了58例克唑替尼耐药ALK阳性NSCLC患者，平均年龄63岁，41%男性，21%的患者在克唑替尼耐药后接受了化疗。71%患者采用空腹给药方案（750mg每天一次），29%患者采用随餐方案（19%的患者600mg每天，10%的患者450mg每天）。随餐方案组平均年龄更大，但转移灶数目更少。中位随访时间为3.8个月，600mg组为9.9个月，450mg组为8.6个月。整体客观有效率为69%，随餐和空腹给药方案之间没有显著性差异。随餐组没有发生胃肠道不良反应.

　　个例报道

　　一位ALK阳性晚期NSCLC患者，74岁白人女性，紫杉醇/卡铂/贝伐单抗化疗后培美曲塞维持（一共四年），克唑替尼有效19个月，进展后开始色瑞替尼治疗，450mg每天一次，随餐服用。色瑞替尼有效时间超过12个月（仍继续服药中），无腹泻、恶心和呕吐等胃肠道不良反应发生.如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：肿瘤靶向药物色瑞替尼/赛瑞替尼(CERITINIB)合理用药要点

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