在中国,肺癌是发病率和死亡率均排名第一的恶性肿瘤1.在全球,所有肺癌中约80%-85%为NSCLC,而RET融合在此类肺癌的发生率约1-2%2.目前,国内对于既往未接受过含铂化疗的RET融合NSCLC的标准治疗包括含铂双药化疗,及免疫抑制剂单药或联合含铂双药化疗,但疗效并不理想。帕拉西替尼是为RET基因变异肿瘤患者而研发的高选择性RET抑制剂,给RET融合NSCLC患者带来新的希望。
帕拉西替尼是一种口服靶向治疗药物,是为致癌性RET变异和RET耐药突变设计的高效、选择性抑制剂,具有跨癌种、高选择性、有效抑制耐药突变的三大特性:
➤跨癌种:具有治疗多种RET变异癌症患者的潜力,有效抑制NSCLC、甲状腺乳头状癌、甲状腺髓样癌(MTC)和其他携带RET变异的癌症。
➤高选择性:帕拉西替尼对RET靶点的选择特异性比多靶点激酶抑制剂至少高出100倍(特异性),pralsetinib对KIF5B-RET融合蛋白自身磷酸化的抑制活性是卡博替尼、凡德他尼和RXDX-105的10倍以上(高效)。
➤有效抑制耐药突变:临床前研究显示,pralsetinib可有效抑制携带V804L、V804M或V804E突变的KIF5B-RET Ba/F3细胞增殖,可克服和防止由于门卫突变而出现的耐药性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:帕拉西替尼/普雷西替尼(PRALSETINIB)的服药方法有哪些?
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