阿那格雷主要作用于巨核细胞，可抑制环磷腺苷(cAMP)磷酸二酯酶的活性，增加血小板内cAMP水平，从而抑制血小板的聚集及形态变化，抑制巨核细胞的成熟。大量研究结果发现，阿那格雷在体内外都能影响巨核细胞的成熟，导致细胞体变小和形态特征的变化，并认为阿那格雷减少血小板的数量主要是因为干预巨核细胞的成熟。体外实验发现，阿那格雷可以通过减少巨核细胞的大小和倍性而抑制巨核细胞克隆的发展或者是破坏和阻止巨核细胞的成熟，这些作用出现在巨核细胞发展的后一阶段、非分裂期。

　　阿那格雷的临床应用评价

　　一项对546例原发性血小板增多症且血小板计数高于900×10^9/升的病人进行的非对照性研究发现，阿那格雷平均治疗65周后，70%以上的病人血小板计数降至治疗前的50%或低于600× 10^9/升 ，且疗效持续4年。对12例慢性粒细胞性白血病患者在常规治疗的基础上联合应用阿那格雷进行研究，所有的患者使用羟基脲治疗，其中一些使用α-干扰素(单独或联用羟基脲)、白消安或美法仑治疗。使用阿那格雷前血小板为(970-3600)× 10^9/升 (平均为2000× 10^9/升 )，7例患者有出、凝血并发症。治疗后所有的患者血小板数下降至小于600×10^9/升 (中位数为343× 10^9/升 )，出、凝血症状消失。阿那格雷的中位剂量为每日1.9毫克。结果表明，阿那格雷的抗血小板效果显著。对于慢性粒细胞性白血病患者，在传统治疗不能控制血小板增多时，阿那格雷是一种有益的辅助用药。对942例血小板增多患者使用阿那格雷进行治疗，其中真性红细胞增多症患者113例，平均用药剂量为每日2.4毫克，总有效率达74％，其中完全缓解66％，部分缓解8％，完全缓解的时间在17～25天之间。对48例原发性血小板增多症患者进行阿那格雷的临床疗效观察，其中41例患者有血栓史或有出血并发症，16例未经任何治疗，15例使用羟基脲治疗，另17例使用多种药物治疗。在阿那格雷治疗前患者血小板数为（850~3100）× 10^9/升 ，经治疗完全缓解87％，部分缓解或无效13％，约10％的患者因不良反应而停止治疗，大多数患者已治疗7年(平均用药剂量为每日2.5毫克)。结果表明，阿那格雷在降低血小板数量的同时，也减少了血栓并发症的发生。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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