卡布替尼是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis生物制药公司研发。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展，临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。2012年11月19日由美国FDA批准上市，用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)的治疗。

　　根据JCO发表的最新临床数据，卡布替尼（cabozantinib）在肾癌的一线治疗的效果，很大程度上优于舒尼替尼（索坦）。

　　目前研究结果示在肝癌方面：有效率5%，控制率高达66%。在肺癌方面：针对RET和EGFR野生患者，值得期待。并且在多种肿瘤的骨转移有较高的疾病控制率，并可缩小甚至消除骨转移病灶。

　　作用机制

　　体外生化和/或细胞检测表明，卡布替尼抑制RET、MET、VEGFR-1、-2和-3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和 TIE-2受体的酪氨酸激酶活性。这些酪氨酸激酶受体不仅参与维持细胞正常化，还参与细胞病变如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成以及维持肿瘤微环境。

　　适应症

　　适用于治疗进展期、转移的甲状腺髓样癌(MTC)患者。

　　有效剂量：

　　卡布替尼单药

　　卡布替尼单药的最低剂量是40mg每天；标准剂量是60mg每天；最大剂量是88mg.空腹服用，服药前至少2小时和后至少1小时不要进食。

　　联用特罗凯等EGFR抑制剂

　　卡布替尼（40mg每天）+特罗凯（150mg每天），二种药物的血药浓度不会互相影响。

　　卡布替尼也可以与易瑞沙、阿法替尼、PF00299804、WZ4002等联用，剂量参考联合特罗凯方案。如果副作用较大，二药可相应减量。

　　卡布替尼其它联合方案

　　卡布替尼可与FGFR抑制剂或者PI3K抑制剂联合使用。

　　不良反应 ：

　　最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征(PPES)，体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。最常见实验室异常(≥25%)是增加AST,增加 ALT,淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少， 低磷血症，和高胆红素血症。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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