芦可替尼（又称鲁索替尼，鲁索利替尼，Ruxolitinib）是一种口服JAK1和JAK2酪氨酸激酶抑制剂，目前用于治疗中度或高危骨髓纤维化， 包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。由因塞特公司研发，2017年在中国上市。2020年2月，华中科技大学同济医院提交了芦可替尼联合输注间充质干细胞治疗重症新型冠状病毒肺炎患者的临床研究注册信息。

　　新型冠状病毒（COVID-19）肺炎疫情爆发以来，确诊人数已超5万，而治疗新型冠状病毒肺炎的特效药目前空白，因此，研制适用新型冠状病毒肺炎的药物成为重要攻关方向。

　　为此，中科院文献情报中心启动了新型冠状病毒临床试验涉及的化学药物的情报研究工作，梳理分析了目前临床试验中涉及的药物，分析了其中八种化学药物相关的国内外专利布局情况和面临的专利壁垒，并就我国抗新型冠状病毒化学药物的专利布局和研发工作提出建议，以期为我国药物研发攻关提供支撑和启发。

　　因塞特公司于2006年发明了芦可替尼化合物，并在全球49个国家/地区进行了166件专利布局，主要布局国家/地区包括美国、西班牙、中国香港、克罗地亚、塞尔维亚、斯洛文尼亚、塞浦路斯、匈牙利、中国台湾、中国大陆、日本、韩国等。其基本专利中国专利公开号CN103214483B,将于2026年12月专利权到期。随后，因塞特公司又在全球布局了芦可替尼的后续专利，包括制剂、中间体、用途和疗法等，如图1所示。

　　由于因塞特公司与诺华公司合作进行治疗罕见的血癌的研究，并授权诺华公司开展芦可替尼可显著缩小骨髓纤维化患者脾脏体积的相关实验，所以诺华的专利集中布局在芦可替尼以及同其他药物联合治疗的用途方向。

　　中国自2013年开始芦可替尼领域的专利布局，涉及芦可替尼的中间体制备、用途等方向，见表2.有效专利包括中间体的制备、合成工艺及芦可替尼在制备治疗M2型急性髓系白血病药物中的应用。

　　芦可替尼由因塞特公司研发，诺华公司实现商业化，2017年在中国上市。分析表明，其核心化合物专利掌握在因赛特公司手中，诺华公司拥有其多项治疗和用途方向的专利。从专利布局的集中度看，芦可替尼的原研企业从基本专利到后续专利布局相对完善，专利布局集中度较高。从国内机构的专利布局看，我国芦可替尼相关专利主要集中在其中间体和制备方法方向，专利权人分散，在制剂和用途方面的布局数量较少，因而面临的专利壁垒较高。目前国内不具备芦可替尼生产能力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：芦可替尼(RUXOLITINIB)是目前唯一针对骨髓纤维化发病机制的靶向治疗药物

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